AINEs - drogas antiinflamatórias não esteróides
Explicação / definição
NSAR significa a abreviatura para o grupo de medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). Não esteróide significa que não existem preparações contendo cortisona. Além de bom analgésico, também tem potência antiinflamatória e antipirética.
Nomes / nomes comerciais de ingredientes ativos
Nomes dos ingredientes ativos: ibuprofeno, diclofenaco, indometacina, piroxicam, celecoxibe
Nomes comerciais: Ibuprofen®, Voltaren® (Diclofenac), Indomet® (Indometacina), Felden® (Piroxicam), Celebrex®
Áreas de aplicação
As áreas típicas de aplicação de NSAIDs são:
- Osteoartrite (por exemplo, osteoartrite do joelho, osteoartrite do quadril)
- Artrite reumatoide
- Condições de inchaço após lesões esportivas e cirurgia
- Dor nas costas
- prolapso de disco
- Calcificação após implantação de prótese (prótese de quadril e prótese de joelho) = proteção contra ossificação heterotópica
- Dor menstrual
efeito
Mesmo que os AINEs estejam em uso há décadas, seu modo de ação ainda não foi esclarecido de forma conclusiva. Todos os AINEs inibem uma enzima endógena, a chamada ciclooxigenase. Esta enzima é crucial na formação de Prostaglanders envolvidos.
Além dessa enzima chave, outros processos metabólicos, particularmente em torno dos ácidos graxos livres (especialmente o ácido araquidônico), são inibidos.
As postaglandinas podem ser chamadas de "hormônios teciduais" que regulam muitas funções no corpo.
no sistema nervoso central As prostaglandinas regulam a temperatura / febre, bem como a percepção da dor e da temperatura.
Além disso, as prostaglandinas têm uma influência importante na coagulação, especialmente no acúmulo de plaquetas sanguíneas.
A ampla gama de efeitos também explica o maior número de efeitos colaterais potenciais.
Por meio dos modos de ação mais seletivos dos AINEs, nos últimos anos foi possível reduzir a taxa de efeitos colaterais. Em particular, os novos grupos de ingredientes ativos que inibem predominantemente a ciclooyxgenase tipo II (inibidores da Cox-2), como Vioxx, Celebrex ou Bextra, pode ser o efeito colateral do Sangramento gastrointestinal pode ser reduzido significativamente. Vioxx e Bextra foram devidos ao aumento Ataque cardíaco - e derrame - Risco retirado do mercado entretanto.
Efeitos colaterais
Reação alérgica:
- Erupção cutânea (vermelhidão, coceira)
- Queda na pressão arterial
- choque
Sangramento no trato gastrointestinal:
- Todos os AINEs nunca devem ser tomados com o estômago vazio. Se houver história de úlcera estomacal ou intestinal, a dose deve ser cuidadosamente avaliada pelo médico. Além disso, uma preparação de proteção gástrica deve ser prescrita (por exemplo, omeprazol, pantoprazol). O risco de sangramento gastrointestinal tem o seguinte risco aumentado: Dicolfenaco <Ibuprofeno <Indometacina
- o risco de sangramento aumenta, especialmente em combinação com vários AINEs
- Os AINEs geralmente causam inflamação do revestimento do estômago. A inflamação da mucosa gástrica é desencadeada pela absorção direta do AINE pelo estômago. Mas a absorção na forma de supositório também pode desencadear a inflamação da mucosa gástrica através da corrente sanguínea. No entanto, o risco é menor aqui.
Danos hepáticos e renais:
- A ingestão de ibuprofeno a longo prazo pode causar danos ao fígado e aos rins. Se você tem doenças hepáticas ou renais, o uso de AINEs deve ser verificado cuidadosamente.
Se tomado continuamente, os valores do fígado e dos rins devem ser verificados em intervalos regulares.
Formação de edema: retenção de água nos braços e pernas
Efeitos colaterais psicológicos: em casos raros, podem ocorrer distúrbios do sono e psicoses
Inflamação do estômago efeito colateral
O efeito colateral gastrointestinal é muito comum quando se toma AINEs, o que significa que mais de 1 em cada 10 pessoas relatará esse efeito colateral. Os sintomas de inflamação do estômago incluem dor de estômago, cólicas estomacais, ulceração do revestimento do estômago, sangramento, náuseas e vômitos. Esses sintomas parecem ser parcialmente inofensivos no início, mas não devem ser subestimados. As úlceras estomacais podem se tornar revolucionárias e exigir uma cirurgia que salva vidas. O sangramento gástrico pode levar à perda abundante de sangue. Isso se manifesta em fadiga, fraqueza, tontura e desmaios. Uma vez que os efeitos colaterais gástricos são tão comuns, os comprimidos de proteção gástrica devem sempre ser tomados junto com os AINEs.
Efeito colateral da colite
Os anti-inflamatórios não esteroides, ou simplesmente NSAIDs, agem principalmente por causa de seus efeitos inibitórios nas enzimas Cicloxigenase-1 e -2. Estas são duas enzimas do Metabolismo da prostaglandina. As prostaglandinas são substâncias mensageiras importantes no corpo humano em vários sistemas orgânicos diferentes. A inibição das ciclooxigenases pelos AINEs também afeta o trato gastrointestinal. Podem ocorrer sintomas de colite.Isso inclui cólicas intestinais, diarréia, constipação e passagem de sangue nas fezes. Os efeitos colaterais causados por AINEs no intestino são comuns. Isso significa que uma a dez em cada 100 pessoas terá o efeito colateral da colite.
Leia mais sobre o assunto: Inflamação do cólon
Efeitos colaterais no rim
Ao inibir Ciclooxigenases o equilíbrio de sal e água de rins já danificados é particularmente enfatizado. Pode ocorrer inflamação crônica dos rins ou insuficiência renal aguda temporária. Os rins também regulam a pressão arterial em grande medida. Os AINEs podem levar a flutuações na pressão sanguínea e, como resultado, a um fluxo de sangue irregular e insuficiente para os próprios rins. Os AINEs também enfraquecem os efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos. No entanto, raramente ocorrem efeitos colaterais nos rins.
Efeito colateral asma brônquica
Sintomas asmáticos como efeito colateral de tomar AINEs ocorrem ocasionalmente. De uma a dez em cada 1000 pessoas são afetadas. Podem ocorrer sintomas clássicos como falta de ar, tosse, aperto no peito e tontura. Há um fato bioquímico interessante por trás desse efeito colateral. NSAIDs inibem a produção de Prostaglandinas. Em termos de compensação, mais os chamados Leucotrienos formados. Isto por sua vez constringir os brônquios. A produção excessiva de leucotrienos, portanto, promove o desenvolvimento de queixas asmáticas.
Entrevista com Mein-Allergie-Portal.com: O que são NSAIDs e quando você precisa deles?
Sobre este assunto, Dr. Nicolas Gumpert conduziu uma entrevista com mein-allergie-portal.com: "Analgésicos: O que são AINEs e quando você precisa deles?"
NSAIDs como pomadas
AINEs são um termo coletivo para uma ampla variedade de substâncias ativas, incluindo diclofenaco, ibuprofeno, aspirina e metotrexato. Além dos comprimidos, alguns deles também estão disponíveis na forma de pomadas ou géis. Isso inclui Diclofenac e Ibuprofeno. aspirina e Metotrexato por outro lado, não está disponível na forma de pomada, gel ou creme. Diclofenac como gel geralmente contém uma concentração de ingrediente ativo de cerca de 10 mg por grama de gel. Em géis com Ibuprofeno a quantidade de ingrediente ativo é de cerca de 50 mg por grama de gel. Isso parece ser muito. No entanto, deve-se lembrar que a pele é uma barreira distinta e permite a passagem de apenas uma pequena proporção do ingrediente ativo. Portanto, é necessário começar com muito ingrediente ativo no gel para obter um efeito suficiente.
Voltaren
Voltaren® é o nome comercial do Diclofenac da GSK. É o nome de diferentes medicamentos que contêm diclofenaco. Voltaren está, portanto, disponível na forma de gel, comprimido, cápsula mole, gesso e spray. Em geral, Voltaren é um analgésico que também tem efeito antiinflamatório. Existem diferentes áreas de aplicação e dosagens, dependendo da forma farmacêutica. Voltaren Gel contém 11,6 g de diclofenaco por grama de gel, Voltaren forte 23,2 g por grama de gel. É usado principalmente para dores no sistema músculo-esquelético, ou seja, nas articulações e nos músculos. Da mesma forma, o spray Voltaren, que contém 40 mg de diclofenaco por grama de solução. Os comprimidos e cápsulas moles contêm 25 mg de ingrediente ativo e podem aliviar a dor leve a moderada. A dose diária máxima de diclofenaco em forma de comprimido é de 200-300 mg e não deve ser excedida, caso contrário, a probabilidade de efeitos colaterais aumenta enormemente. Voltaren na forma de adesivo contém 180 mg de diclofenaco. As vantagens dos adesivos são a liberação contínua e de longo prazo do medicamento e seu efeito local. Isso significa que o ingrediente ativo só funciona onde o gesso grudou. Ele dura por um longo período de tempo e, portanto, raramente precisa ser alterado.
Ibuprofeno
O ibuprofeno também é um dos antiinflamatórios não esteróides e pertence ao Cetoprofeno e Naproxen para o grupo de Ácidos aril propiônicos. Não esteróide significa que o medicamento não contém cortisona. É usado para dores leves a moderadas, agudas e crônicas, bem como doenças inflamatórias crônicas. O ibuprofeno é particularmente útil para dores de dente, enxaquecas, dores nas costas e menstruais. Por ser um antiinflamatório não esteróide, pode causar efeitos colaterais gastrointestinais ou sintomas asmáticos (ver seção acima). O ibuprofeno, em particular, causa efeitos colaterais nos rins, razão pela qual o ibuprofeno nunca deve ser tomado por pessoas com insuficiência renal ou por pessoas que fizeram um transplante renal. A dose diária máxima é de 1200 mg ou 1,2 g. Além disso, esta dose diária máxima não deve ser tomada por mais de três a cinco dias sem consultar um médico. O ibuprofeno está disponível em várias empresas sob vários nomes comerciais, por exemplo, Hexal, Ratiopharm ou Johnson & Johnson GmbH. As dosagens mais comuns são 400 mg, 600 mg ou 800 mg de ibuprofeno por comprimido. Existem também preparações que também contêm lisina, um aminoácido. Estes são comprimidos de 400 mg aos quais é adicionada lisina. O aminoácido acelera a absorção do ibuprofeno pelo corpo, o que resulta em um início de ação mais rápido após apenas 20-30 minutos. O ibuprofeno 400 mg pode ser comprado nas farmácias sem receita, enquanto os comprimidos de 600 mg e 800 mg exigem receita médica. O ibuprofeno está disponível apenas em farmácias, portanto não pode ser comprado em drogarias ou outras lojas semelhantes.
O creme para dor Proff® contém ibuprofeno como ingrediente ativo. Para obter mais informações sobre este medicamento não esteróide, consulte: Creme para dor Proff®
Interações
Cortisona / Cortisona:
- com a administração simultânea de cortisona, o risco de sangramento no trato gastrointestinal aumenta consideravelmente
Anticoagulante:
- Os AINEs não devem ser administrados ao mesmo tempo que as preparações anticoagulantes ou as preparações da mesma classe de substâncias ativas (diclofenac / indometacina / piroxicam / ibuprofeno).
Principalmente quando Marcumar é administrado ao mesmo tempo, deve-se levar em consideração que o efeito anticoagulante do Marcumar aumenta.
Contra-indicações
As contra-indicações para AINEs são:
- um existente Úlcera gástrica ou úlcera de cólon
- uma história de múltiplas úlceras estomacais ou intestinais
- asma brônquica
- conhecido Doença hepática
- conhecido Doença renal
- gravidez (varia dependendo da seção) ou amamentação
- Dor nas costas
- Analgésico
Uma lista de todos os medicamentos pode ser encontrada em: Medicação A-Z
Exclusão de responsabilidade / isenção de responsabilidade
Gostaríamos de ressaltar que a medicação nunca deve ser descontinuada, aplicada ou trocada de forma independente sem consultar o seu médico.
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