Medicamento

Omeprazol

Sinônimos em um sentido mais amplo

Inibidores da bomba de prótons, PPIs, ingredientes ativos com a terminação -prazol (por exemplo, pantoprazol), inibidores da bomba Antra®

introdução

Normalmente, há um equilíbrio no estômago entre a produção de ácido gástrico agressivo e os mecanismos de proteção da formação de muco e carbonato de hidrogênio. As células parietais ou parietais são responsáveis pela produção de ácido gástrico, as células secundárias pela produção de muco e hidrogenocarbonato. A produção é regulada por vários mecanismos diferentes.

O valor de pH do ácido é geralmente entre 1 e 2 e ocorre quando uma enzima das células parietais ou parietais, a H + / K + -ATPase ou bomba de prótons, troca átomos de hidrogênio carregados positivamente (prótons) pelo íon potássio, enquanto consome energia bombeia o estômago.

As doenças associadas ao ácido gástrico podem ser influenciadas de três maneiras. Uma possibilidade é usar antiácidos para tamponar o ácido estomacal. Uma segunda possibilidade é a reconstrução da proteção da membrana mucosa. A terceira via visa reduzir a produção de ácido gástrico. Esses incluem os chamados inibidores da bomba de prótons (IBP), como o ingrediente ativo omeprazol.

Durante a terapia com omeprazol, deve-se sempre tentar identificar e eliminar os fatores desencadeantes da superprodução de ácido gástrico. O estresse e um estilo de vida agitado têm um efeito positivo na produção de ácido clorídrico. Certos alimentos de luxo, como café, alto teor de álcool e alimentos picantes, também estimulam a produção.

Não se deve esquecer que um germe muito específico chamado Helicobacter pylori pode colonizar a mucosa gástrica e é a causa mais comum de úlceras gástricas e intestinais e inflamação da mucosa gástrica. Os inibidores da bomba de prótons, como o omeprazol, suplantaram outros agentes terapêuticos como os antiácidos (que neutralizam o ácido estomacal). Eles são a primeira escolha antes mesmo dos bloqueadores H2.

Como funciona o omeprazol

Os inibidores da bomba de prótons, como o omeprazol, atuam ligando-se à enzima responsável pela produção de ácido gástrico e, portanto, inibindo-a de forma irreversível (irreversível). Como os chamados pró-fármacos, os inibidores da bomba de prótons (omeprazol) só funcionam em um valor de pH ácido e quando as células parietais estão ativas. Apenas as enzimas que estão na membrana celular do estômago são bloqueadas. A substância ativa (omeprazol) é transportada através da corrente sanguínea para as células parietais, onde se acumula e ativa as bombas de prótons.

Farmacocinética de omeprazol

O omeprazol tem seu local de ação nas bombas de prótons, que estão localizadas na membrana da célula parietal e apontam para o lúmen gástrico. Para atingir a célula parietal, entretanto, a substância omeprazol não deve ser ativada no estômago. Portanto, o medicamento é administrado como uma cápsula à prova de ácido. Isso garante que o ingrediente ativo seja protegido do ácido gástrico pela cápsula. Apenas no intestino delgado a cápsula é quebrada pelo ambiente intestinal alcalino e o ingrediente ativo é absorvido pela corrente sanguínea através das células intestinais. O omeprazol atinge a célula parietal através do sangue, onde é ativado.

Deve-se notar que a droga é decomposta com relativa rapidez no fígado. A meia-vida do omeprazol é de apenas cerca de uma hora. No entanto, como o ingrediente ativo ativado se liga irreversivelmente à bomba de prótons, a duração da ação é muito mais longa e tomar uma cápsula por dia geralmente é suficiente. O grau de inibição da produção de ácido clorídrico depende da dose, do número e da atividade das bombas de prótons na membrana celular das células parietais (omeprazol).

Dosagem de omeprazol

O omeprazol é tomado por via oral como uma cápsula resistente a ácidos (por exemplo, Omep®). A dose usual é de 20mg por dia. Em alguns casos (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison), no entanto, podem ser necessárias doses significativamente maiores. O omeprazol tem uma ampla gama terapêutica.

Usos de omeprazol

Omeprazol é usado para as seguintes doenças:

Inflamação do revestimento do estômago (gastrite hiperácida)
Úlceras gástricas e intestinais (úlcera gástrica, úlcera duodenal)
Síndrome de Zollinger-Ellsion
Esofagite de refluxo (com e sem síndrome de Barrett)
Erradicação do Helicobacter pylori
Profilaxia em caso de estresse ou uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs)

Os inibidores da bomba de prótons, como o omeprazol, são usados para a inflamação da mucosa gástrica relacionada à produção de ácido clorídrico (gastrite hiperácida), para úlceras gástricas ou intestinais delgadas (úlcera gástrica, úlcera duodenal), uma superprodução do hormônio gastrina (síndrome de Zollinger-Ellison) e para formas graves de esôfago que se baseiam no ácido gástrico que retorna ao esôfago (esofagite de refluxo).

O ompeprazol também pode ser usado para a profilaxia de úlceras estomacais ou intestinais relacionadas ao estresse (profilaxia de úlcera de estresse) ou para proteger a mucosa gástrica durante a terapia com AINE (antiinflamatórios não esteróides). São medicamentos que aliviam a dor, reduzem a febre e reduzem a inflamação.

No caso de colonização bacteriana da mucosa gástrica pelo germe Helicobacter pylori, inibidores da bomba de prótons, como o omeprazol, são usados em combinação com certos antibióticos. A administração de omeprazol sozinho sem combater os germes geralmente não leva a um sucesso duradouro. Na chamada terapia tripla, um inibidor da bomba de protões, e. Omeprazol, combinado com dois antibióticos diferentes.

Os antibióticos são claritromicina com amoxicilina (Terapia tripla francesa) ou metronidazol (Terapia tripla italiana) Essa erradicação é bem-sucedida em mais de 90% dos casos. O germe Helicobacter pylori é um bastão gram-negativo. Até 50% da população mundial está infectada. A infecção geralmente ocorre na infância. A reinfecção na idade adulta é rara (menos de 1%).

Efeitos colaterais do omeprazol

O omeprozol é geralmente bem tolerado. Mesmo quando altas doses são administradas e a duração da terapia é longa, raramente ocorrem efeitos colaterais. 1-2% dos pacientes queixam-se de queixas gastrointestinais. Como regra, isso se deve a uma colonização bacteriana alterada do trato gastrointestinal, porque o ácido do estômago normalmente garante que a maioria das bactérias seja morta (por exemplo, lactobacilos, estreptococos).Dor de cabeça ou tontura são ainda menos comuns. Alguns pacientes também se queixam de cansaço ou coceira. No caso da terapia de infusão de altas doses, como pode ser indicada no caso de sangramento gástrico agudo, em casos raros isso leva a distúrbios visuais, pois bombas de prótons também podem ser encontradas no olho.

Também deve ser observado que certas enzimas, que são responsáveis pela digestão das proteínas no estômago, só podem funcionar perfeitamente se o valor do pH estiver correto e houver ácido clorídrico suficiente. Isso também pode levar a distúrbios digestivos, especialmente durante a digestão de proteínas. No entanto, uma vez que a digestão é geralmente localizada principalmente no intestino delgado e a porção do estômago é bastante pequena, distúrbios digestivos que afetam a digestão de proteínas no estômago não são frequentemente observados quando o omeprazol é usado sozinho.

Efeitos colaterais após a descontinuação

Após a descontinuação do omeprazol, não há efeitos colaterais diretos a serem temidos e, portanto, o medicamento não precisa ser reduzido gradualmente. No entanto, se o efeito do omeprazol cessar, isso ainda pode ter consequências. Os sintomas que foram previamente aliviados, como dor abdominal superior ou regurgitação ácida, podem reaparecer mais intensamente após a interrupção. Isso pode ser neutralizado evitando estimulantes que irritam o estômago, como café, álcool e chocolate, e não fumando.

Os bloqueadores de ácido como o omeprazol também são frequentemente tomados preventivamente para reduzir os efeitos colaterais de outros medicamentos. Por exemplo, interromper o omeprazol enquanto toma medicamentos com analgésicos, como ibuprofeno ou diclofenaco, aumenta o risco de efeitos colaterais, como úlcera estomacal.

Efeitos colaterais da medicação de longo prazo

Os chamados medicamentos de “proteção estomacal” costumam ser prescritos por meses ou anos e tomados pelo paciente. Mesmo que isso também seja indicado em muitos casos, o risco de efeitos colaterais às vezes graves aumenta com a medicação de longo prazo.

Por um lado, tomar omeprazol inibe a absorção de cálcio nos intestinos, portanto, quanto mais tempo o medicamento é tomado, maior o risco de fraturas. Isso é especialmente verdadeiro para pacientes mais velhos que já apresentam perda óssea (osteoporose). O risco de pneumonia bacteriana também aumenta se o medicamento for usado por um longo período de tempo. Outra possível consequência do uso a longo prazo é a inflamação dos rins. Os efeitos colaterais mencionados com medicamentos de longo prazo com omeprazol são muito dependentes da dosagem. Além disso, as vantagens e desvantagens da medicação de longo prazo devem ser sempre avaliadas.

Interações do omeprazol com outras drogas

Omeprazol pode quebrar outros medicamentos, como o diazepam (Droga psicotrópican), fenitoína (usada para tratar batimentos cardíacos irregulares ou convulsões) ou varfarina (substância anticoagulante) Vá devagar.

Contra-indicações de omeprazol

O omeprazol não deve ser administrado em casos de disfunção hepática grave.
Outra contra-indicação é a administração simultânea de clopidogrel. Este é um inibidor da agregação plaquetária durante a coagulação (agregação). O omeprazol inibe a enzima (citocromo CYP2C19) que ativa o clopidogrel. Isto significa que não é possível atingir um nível eficaz suficiente de clopidogrel ou são necessárias doses mais elevadas.

O que você pode fazer se os efeitos passarem?

Se você sentir que os efeitos do omeprazol estão diminuindo ou sintomas como arrotos ou dor abdominal superior se tornarem mais pronunciados, você deve consultar o seu médico de família ou o médico que prescreveu o medicamento.

Pode ser necessário aumentar a dosagem ou mudar para outro medicamento. Em alguns casos, entretanto, um exame mais detalhado deve ser realizado primeiro, por exemplo, colhendo uma amostra de sangue. Sob nenhuma circunstância a medicação de omeprazol deve ser trocada ou descontinuada se o efeito passar.

O omeprazol pode ser administrado durante a gravidez?

O omeprazol é geralmente um dos medicamentos permitidos durante a gravidez. No entanto, o médico que prescreveu o medicamento deve ser informado da presença de gravidez. Ele então considerará se deve ou não prescrever omeprazol.

Freqüentemente, os sintomas também podem ser aliviados por outras medidas, como dormir com a parte superior do corpo elevada ou evitar café e outros alimentos que promovem ácidos. Em princípio, nenhum medicamento deve ser tomado sem prescrição ou recomendação médica, especialmente durante a gravidez.

Você também pode estar interessado neste tópico: Azia durante a gravidez

Mais inibidores da bomba de prótons

Além do omeprazol, existem atualmente quatro outros inibidores da bomba de prótons no mercado que dificilmente diferem em seu modo de ação e efeitos colaterais. Esses incluem: