Medicina Interna

Terapia direcionada ao câncer com inibidores de tirosina quinase

Sinônimos

Os inibidores da tirosina quinase incluem:
Imatinibe, sunitinibe, midostaurina e muitos mais

introdução

Os inibidores da tirosina quinase também são conhecidos como inibidores da tirosina quinase. É um grupo de medicamentos usados para inibir a enzima tirosina quinase, que está envolvida no desenvolvimento, sobrevivência e propagação do câncer no corpo. Os inibidores da tirosina quinase, como os ingredientes ativos imatinib, sunitinib e outros, são usados no tratamento de várias doenças tumorais, por exemplo, leucemia mieloide crônica (CML), certos tipos de câncer de pulmão (câncer de pulmão de células não pequenas) ou carcinoma de células renais.

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Indicações para inibidores de tirosina quinase

Os inibidores de tirosina quinase comercialmente disponíveis são usados para várias doenças, principalmente câncer, mas também para artrite reumatóide. Esta última é uma doença inflamatória das articulações, que afeta inicialmente as articulações dos dedos das mãos e dos pés. As indicações para inibidores de tirosina quinase incluem:

leucemia mieloide crônica, uma doença dos glóbulos brancos na idade adulta
câncer de pulmão de células não pequenas, um tipo de câncer de pulmão
carcinoma de células renais
o câncer de tireóide
o chamado tumor do estroma gastrointestinal ou GIST (um tumor do trato gastrointestinal)
certas formas de câncer de mama
Câncer de células hepáticas e outros.

Em qual estágio da doença os inibidores da tirosina quinase são usados, determina a doença e seu curso.

Ingrediente ativo e efeito

As tirosina quinases são enzimas, isto é, figuras metabólicas importantes que estão envolvidas no desenvolvimento e sobrevivência de tumores malignos (malignos), câncer.
As atividades descontroladas dessas enzimas, em particular, levam ao crescimento constante de células das quais os tumores malignos podem emergir. As massas tumorais deslocam o tecido saudável e espalham células degeneradas de diferentes maneiras, formando metástases em outros sistemas orgânicos.
Em particular na leucemia mieloide crônica, o aumento da atividade da enzima tirosina quinase desempenha um papel decisivo no desenvolvimento e disseminação do tumor.
Os inibidores da tirosina quinase inibem as enzimas e, assim, evitam o aumento da divisão celular das células doentes. Em outros cânceres, também, parte da atividade parece ser devida a tirosina quinases degeneradas, o que explica sua eficácia no tratamento. Em comparação com os medicamentos anticâncer convencionais, os chamados citostáticos, os inibidores da tirosina quinase têm um efeito ainda mais direcionado nas células doentes e, portanto, estão associados a comparativamente menos efeitos colaterais. Eles pertencem à gama de ingredientes ativos na chamada terapia direcionada do câncer e são geneticamente modificados como anticorpos monoclonais. Dessa forma, atuam sobre uma estrutura específica das células tumorais degeneradas.

Para mais informações, veja Tirosina quinase.

Os inibidores da torsina quinase são agentes quimioterápicos devido à maneira como atuam. Existem outras drogas quimioterápicas disponíveis, incluindo os citostáticos. Se quiser saber mais, recomendamos nosso site Substâncias quimioterápicas

Efeitos colaterais

Os inibidores da tiroína quinase são drogas muito potentes. Seu uso pode levar a efeitos colaterais que não ocorrem necessariamente em todos os pacientes. Em alguns casos, podem ser graves ou mesmo fatais, razão pela qual um médico deve ser consultado imediatamente.

Ao tomar inibidores de tirosina quinase, efeitos colaterais não específicos são possíveis, como perda de apetite, tontura, queda de cabelo, dor nas articulações, indigestão, náusea, boca seca, dormência ou sensações anormais, bem como vários outros. Esses efeitos colaterais são esperados até certo ponto, mas se ocorrerem em grande escala, um médico também deve ser informado.
Se você tem medo da perda de cabelo durante a quimioterapia, você definitivamente deve ler a seguinte página: Acelere o crescimento do cabelo após a quimioterapia
Os efeitos colaterais comuns do tratamento com inibidores da tirosina quinase são aumento da retenção de água, edema e ganho de peso.
As infecções também podem ocorrer com mais frequência, os sinais das quais incluem febre, calafrios ou dor de garganta. Isso ocorre porque o número de leucócitos diminui, o que enfraquece o sistema imunológico.
Também podem ocorrer hematomas e sangramento, pois a coagulação do sangue pode ser prejudicada.
Além disso, o número de glóbulos vermelhos pode ser reduzido, o que pode se refletir em palidez, cansaço e falta de ar.
Ocasionalmente, durante o tratamento com inibidores da tirosina quinase, podem ocorrer problemas cardíacos e pulmonares, acompanhados de dor no peito, tosse ou dificuldade respiratória.
A pressão arterial também pode estar baixa, o que pode causar tonturas ou desmaios.
Outros efeitos colaterais são problemas de pele
Outros efeitos colaterais são problemas intestinais com náusea, diarréia, vômito ou dor abdominal.
Os efeitos colaterais sérios da droga incluem danos ao fígado, danos aos rins ou desconforto muscular que podem aparecer como descoloração da urina, diminuição da produção de urina ou amarelecimento da pele e da esclera. Se estes efeitos colaterais ocorrerem durante o tratamento, um médico deve ser informado imediatamente, pois os efeitos colaterais podem ser fatais.

Em geral, o tratamento com inibidores da tirosina quinase requer monitoramento rigoroso dos sintomas e dos valores laboratoriais. Os pacientes devem ser totalmente informados sobre a terapia.

Os inibidores da tirosina quinase pertencem à classe dos quimioterápicos e, graças à sua ação direcionada, causam menos efeitos colaterais do que os quimioterápicos clássicos. Se você estiver interessado nos efeitos colaterais gerais da quimioterapia, recomendamos nosso site: Efeitos colaterais das drogas quimioterápicas

interação

Os inibidores da tirosina quinase, como vários outros medicamentos, são metabolizados e decompostos por enzimas específicas no fígado. Muitos medicamentos podem influenciar o efeito dos inibidores da tirosina quinase, por outro lado, os inibidores da tirosina quinase também podem influenciar outras substâncias ativas.O efeito pode ser aumentado, o que está associado a um risco aumentado de efeitos colaterais; ou diminuída, o que leva a um enfraquecimento da eficácia da terapia do câncer.
Os pacientes devem informar o médico assistente sobre qualquer medicamento que tomem, mesmo que sejam fitoterápicos. A erva de São João, por exemplo, que é usada para depressão leve a moderada, pode acelerar a quebra dos inibidores da tirosina quinase e enfraquecer o efeito. Outras drogas que podem interagir com os inibidores da tirosina quinase incluem supressores do sistema imunológico, drogas psicotrópicas, drogas para epilepsia, drogas para hipertensão e drogas para baixar o colesterol. Outros medicamentos comumente usados, como o paracetamol ou anticoagulantes, também levam a interações quando usados ao mesmo tempo. Os pacientes devem discutir a medicação adicional com seu médico e farmacêutico.

Inibidores da tirosina quinase e álcool - são compatíveis?

O consumo de álcool não é estritamente proibido durante o tratamento com inibidores da tirosina quinase. O álcool deve ser consumido com moderação e você deve continuar a tomar a medicação regularmente. Se ocorrer vômito ou diarréia, a eficácia do inibidor da tirosina quinase pode ser reduzida.

Contra-indicações - Quando um inibidor de tirosina quinase não deve ser usado?

Os inibidores da tirosina quinase não devem ser tomados se houver alergia à substância ativa ou a outros componentes do medicamento. Antes de tomá-lo, o médico assistente deve ser informado sobre qualquer doença hepática, renal ou cardíaca existente ou anterior. Uma infecção prévia de hepatite B também deve ser examinada, pois isso pode reativar a doença, que pode ser fatal. Os pacientes que tomam levotiroxina, um preparado de hormônio tireoidiano, também devem informar ao médico a respeito. Os inibidores da tirosina quinase podem tornar esses medicamentos menos eficazes, portanto, a função tireoidiana deve ser verificada regularmente e a dose ajustada.

dosagem

Existe um grande número de inibidores da tirosina quinase que devem ser dosados de forma diferente dependendo da indicação e do paciente. Os pacientes devem estar atentos às instruções do médico ou farmacêutico, pois a ingestão correta é um pré-requisito para a eficácia do medicamento. A dose usual no tratamento da leucemia mieloide crônica com o medicamento Glivec (contém o ingrediente ativo imatinibe, um inibidor da tirosina quinase) é, por exemplo, 400 ou 600 mg uma vez ao dia (4 ou 6 cápsulas para cápsulas de 100 mg cada).

preço

Os inibidores da tirosina quinase são ingredientes ativos do grupo dos anticorpos monoclonais geneticamente modificados. Esse novo tratamento direcionado ao câncer ainda é muito caro. Como regra, é uma terapia de longo prazo ou até para toda a vida para suprimir uma recaída. Glivec (contém o ingrediente ativo imatinib) no tratamento da leucemia mieloide crônica custa mais de € 1.500 em uma embalagem de 60 comprimidos com 100 mg de ingrediente ativo por comprimido revestido por película.

Alternativas para inibidores de tirosina quinase

No tratamento da leucemia mieloide crônica, o inibidor da tirosina quinase imatinibe pertence à terapia de primeira linha, especialmente quando uma determinada mutação genética está presente. Se o paciente não responder bem ao medicamento, a dose é inicialmente dobrada. Outra opção é a combinação com interferon alfa. Se a terapia padrão não for bem-sucedida, as células-tronco de doadores familiares ou terceiros geralmente são transplantadas.
Para outros cânceres, as alternativas à imunoterapia com inibidores da tirosina quinase são a quimioterapia clássica com vários medicamentos, medicamentos citostáticos ou radioterapia. O regime de tratamento depende da doença e de fatores individuais.

Se você estiver interessado na quimioterapia clássica como alternativa aos inibidores da tirosina quinase, leia também nossa página: Realizando quimioterapia

Se você gostaria de saber mais sobre o transplante de células-tronco como uma terapia alternativa para a leucemia, recomendamos nosso site: Transplante de células-tronco