Medicamento

SSRI

O que são SSRIs?

SSRI significa inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Estas são drogas que impedem a serotonina de ser reabsorvida. A serotonina é uma substância transmissora endógena, produzida a partir do aminoácido triptofano, principalmente no sistema nervoso central e no trato gastrointestinal.

introdução

Como transmissor, a serotonina medeia funções importantes no corpo. O mau funcionamento do metabolismo da serotonina tem efeitos massivos na saúde. Doenças mentais como transtornos de ansiedade, transtornos obsessivo-compulsivos ou transtornos alimentares estão associados à disfunção da serotonina. Mas também sintomas puramente físicos, como enxaquecas, náuseas e vômitos, podem resultar de uma produção incorreta ou inexistente de serotonina.
Drogas pertencentes ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina são usadas quando há pouca serotonina disponível.

Os neurônios que produzem serotonina consistem em uma pré-sinapse (pré = antes), uma pós-sinapse (pós = depois) e uma lacuna sináptica entre eles. A transmissão de substâncias mensageiras em uma sinapse sempre segue o mesmo princípio. Minúsculas vesículas de transporte preenchidas com a substância mensageira (Vesícula) liberam a substância correspondente. Isso é então localizado na lacuna sináptica e ativa a pós-sinapse a partir daí para que o sinal possa se espalhar ainda mais. Em seguida, o material do transmissor da lacuna sináptica é retomado na pré-sinapse e o processo pode ser executado novamente.

No entanto, se houver uma deficiência da substância transmissora, por exemplo, uma deficiência de serotonina, não há substância mensageira suficiente no gap e a transmissão do sinal é interrompida.
É exatamente aqui que os SSRIs atacam. No caso dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como o nome sugere, apenas a recaptação (recaptação) da serotonina é realmente inibida (seletividade).

Quando os SSRIs são usados?

Os SSRIs são usados principalmente para tratar transtornos mentais. A depressão é a prioridade aqui, já que essa doença mental é baseada na deficiência de serotonina.
Além da terapia da depressão, os ISRSs também são usados para transtornos obsessivo-compulsivos, como limpeza compulsória (limpeza patológica), ordem compulsória, controle compulsório ou outras compulsões psicológicas.
Os transtornos de ansiedade também podem ser tratados com SSRIs.
Os SSRIs também são usados na área de transtornos alimentares. Os SSRIs são usados para tratar a bulimia, embora as drogas tenham um papel menor no tratamento de transtornos alimentares em comparação com outras doenças mentais.

Como funcionam os SSRIs?

Os SSRIs desenvolvem seu efeito inibindo um transportador de serotonina na pré-sinapse. Em circunstâncias normais, esse transportador retornaria a serotonina da fenda sináptica para a pré-sinapse, onde seria "embalada" novamente em pequenas vesículas de transporte e seria liberada novamente na fenda sináptica quando a transmissão sináptica ocorresse novamente. Se o transportador de serotonina agora está restrito em sua atividade, a serotonina não pode voltar para a sinapse e “fica” na lacuna sináptica.

No entanto, como a nova serotonina está constantemente sendo produzida na pré-sinapse e preparada para liberação, na próxima vez que as vesículas de transporte forem esvaziadas, haverá uma verdadeira “avalanche de serotonina” no intervalo entre as sinapses. O acúmulo de serotonina geralmente é suficiente para garantir a transmissão sináptica.
Na pós-sinapse, as estruturas-alvo da substância, os chamados receptores, são ativadas por quantidades suficientes de serotonina. Esses receptores estão localizados na parede externa (membrana) da pós-sinapse, penetram nela e se conectam a pequenas proteínas dentro da pós-sinapse. Quando a serotonina se fixa em seu receptor, sua forma muda. Este processo também “move” as pequenas proteínas internas, o sinal é ainda mais amplificado e continua “como uma cachoeira”. Pode chegar à respectiva região alvo do corpo e aí desenvolver o efeito desejado. Os transportadores de serotonina não são encontrados apenas na pré-sinapse, mas também em alguns outros locais do corpo, como as plaquetas sanguíneas (trombócitos), o que pode levar a efeitos indesejáveis ao usar ISRS.

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Efeitos colaterais dos SSRIs

Além dos efeitos terapêuticos desejados, os SSRIs têm uma série de efeitos colaterais desagradáveis.
Os sintomas comuns são, por exemplo, boca seca, sudorese anormal, dor de cabeça, tremores (tremor), bem como cansaço com inquietação e insônia simultâneas.
Um efeito indesejável e particularmente irritante dos SSRIs é a náusea frequentemente existente. A serotonina se liga a estruturas-alvo no trato digestivo e no centro de vômito do SNC, que estimulam a náusea (emético) Aja. Isso cria uma náusea irritante que às vezes é associada a vômitos, perda de apetite e perda de peso.
Os SSRIs também podem ter efeitos negativos sobre a potência e a libido (prazer na relação sexual).

Outro efeito que não deve ser subestimado diz respeito à tendência ao sangramento ao tomar SSRIs. Em condições fisiológicas ("normais", saudáveis), a serotonina tem um efeito importante nas plaquetas do sangue (trombócitos), garantindo que sejam armazenadas juntas. No caso de uma lesão, muitas plaquetas sanguíneas “grudam” umas nas outras e assim formam um tampão que fecha a ferida e para o sangramento imediatamente após o dano ao tecido. Se um paciente toma SSRIs, também ocorre uma inibição desfavorável do transportador da serotonina, que transporta a substância para as plaquetas sanguíneas. Se nenhuma serotonina chega às plaquetas sanguíneas, elas não podem mais se agregar totalmente, e o tempo até a hemostasia aumenta. Pacientes sob a influência de SSRIs devem, portanto, sempre prestar atenção se eles sangram por um tempo incomumente longo.
Nas mulheres, a menstruação prolongada ou intensa pode indicar tempos de sangramento aumentados.

Leia as informações detalhadas sobre este tópico em: Efeitos colaterais dos antidepressivos

Síndrome da Serotonina

A chamada síndrome da serotonina traz efeitos colaterais particularmente ruins dos SSRIs. A sobredosagem com SSRIs e uma quantidade excessiva de serotonina no corpo pode causar dor abdominal intensa com febre, hipertensão, palpitações e inquietação geral. A síndrome da serotonina pode ser fatal se não for tratada se o estresse no sistema circulatório exceder os limites toleráveis e os mecanismos reguladores do próprio corpo falharem.

Você pode encontrar muito mais informações em nosso tópico: Síndrome da Serotonina

Ganho de peso com SSRIs

O ganho de peso tende a desempenhar um papel secundário com os SSRIs em comparação com os antidepressivos tricíclicos. Pelo contrário, geralmente ocorre perda de peso devido à redução da sensação de fome e redução da ingestão de alimentos. Portanto, o ganho de peso com o uso de SSRIs não é um efeito colateral imediato da droga.

Para que ocorra ganho de peso, o paciente deve monitorar a ingestão de alimentos. Uma ingestão de calorias que é aumentada com o consumo leva ao acúmulo de reservas de gordura e aumenta o peso corporal. Os pacientes devem ter uma dieta geralmente equilibrada e comer alimentos naturais em vez de junk food altamente processados.
A escolha dos alimentos também desempenha um papel: produtos ricos em proteínas e fibras o preenchem a longo prazo, assim como carboidratos complexos como em produtos de grãos inteiros. No caso de gorduras, ácidos graxos insaturados, como os de peixes e nozes, devem ser usados.
A atividade física também desempenha um grande papel na prevenção do ganho de peso. O aumento da atividade aumenta o consumo e o desempenho metabólico e pode apoiar o controle ativo do peso.

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Influência dos SSRIs na libido

A disfunção sexual é um possível efeito colateral da terapia com ISRS. Os sintomas incluem impotência, ejaculação precoce, anorgasmia (distúrbios do orgasmo) e diminuição ou ausência da libido. A freqüência e a intensidade desses efeitos colaterais dependem muito da escolha da preparação.
A disfunção sexual pode, mas não necessariamente, ocorrer em todas as pessoas tratadas. Se os sintomas mencionados ocorrerem, pode ser aconselhável mudar para outro SSRI.

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Quais são os ingredientes ativos SSRI?

Entre os SSRIs estão alguns ingredientes ativos frequentemente prescritos. Estes incluem sertalina, paroxetina, fluoxetina e fluvoxamina.
A fluoxetina e a fluvoxamina, comercializadas como Fluctin® e Fevarin®, têm efeitos colaterais graves e, portanto, raramente são prescritas quando possível. A sertalina tem poucos efeitos colaterais e uma boa faixa terapêutica. Sertalin é vendido como Zoloft®.

Zoloft® ou seu ingrediente ativo, sertalin, é o SSRI mais poderoso. No entanto, tem comparativamente poucos efeitos colaterais e também raramente interage com outras drogas. Essas propriedades tornam a sertalina um SSRI comumente prescrito. O ingrediente ativo não é usado apenas para a depressão, mas também para a síndrome limítrofe e ataques de pânico.

A paroxetina é vendida como Seroxat®, mas o ingrediente ativo causa significativamente mais efeitos colaterais do que a sertalina e influencia a eficácia de alguns outros medicamentos. Por exemplo, se você tomar paroxetina e anticoncepcionais hormonais ao mesmo tempo, há o risco de os anticoncepcionais, como a pílula anticoncepcional, não funcionarem mais.

A fluoxetina é ingerida na forma de comprimido como Fluctin®, a droga desenvolve todo o seu efeito somente após ter sido exposta a uma reação de remodelação no fígado.
A fluvoxamina provoca muitos efeitos colaterais, mas a disfunção sexual raramente é desencadeada por esse ingrediente ativo.

Se você estiver tomando SSRIs e outros medicamentos ao mesmo tempo, sempre deve perguntar ao seu médico sobre as possíveis interações. É necessário cuidado especial ao tomar ISRSs e inibidores da monoamino oxidase (MAO), uma vez que os dois medicamentos juntos têm uma variedade de interações.

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Citalopram

Outro ingrediente ativo dos SSRIs, o citalopram, é freqüentemente prescrito. Os medicamentos contendo citalopram interagem apenas fracamente com outros medicamentos e os efeitos colaterais também são menores em comparação com outras substâncias ativas. No entanto, freqüentemente ocorrem efeitos indesejáveis como sudorese excessiva, diarréia ou fadiga. Mesmo pequenas quantidades de álcool associadas ao citalopram dificilmente têm efeitos colaterais. O efeito do citalopram ocorre apenas após uma a duas semanas, então o medicamento é particularmente adequado para terapia de longo prazo.

Citalopram é usado principalmente para depressão, transtornos de ansiedade e ataques de pânico. O ingrediente ativo é usado principalmente na forma de comprimido revestido por película, que deve ser tomado uma vez ao dia. O citalopram requer receita médica e, portanto, deve ser prescrito por um médico.

Como outros ISRSs, a medicação que contém citalopram não deve ser descontinuada por iniciativa própria, pois a dose deve ser reduzida lentamente. Caso contrário, às vezes podem ocorrer sintomas de abstinência graves.

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Citalopram e álcool

Mirtazapina

Mirtazapina também é usado como ingrediente ativo em medicamentos antidepressivos. No entanto, este ingrediente ativo não pertence ao grupo dos SSRIs, ao contrário, é um Bloqueadores do receptor alfa2.
Os bloqueadores do receptor alfa2 atuam nos receptores de mesmo nome. Eles estão localizados na pré-sinapse e geralmente têm um efeito inibitório na transmissão do sinal na sinapse. Os receptores alfa2 geralmente impedem a liberação de substâncias mensageiras na sinapse. Se esse mecanismo de inibição for interrompido, mais transmissores são liberados e o sinal é transmitido de forma mais intensa. Mirtazapina é um dos mais novos bloqueadores do receptor alfa2.
Estar perfil de efeito colateral favorável o torna um ingrediente comumente prescrito.

efeitos indesejadosque ocorrem, no entanto, são fenômenos como cansaço severo, a Síndrome das pernas inquietas, Ganho de peso e Anemia.
Uma complicação mais séria do tratamento com mirtazapina é a Agranulocitose Isto significa uma diminuição forte a total do número de granulócitos (granulócitos são glóbulos brancos) no sangue. Os efeitos incluem febre e infecções bacterianas constantes. A mirtazapina pode ser administrada de várias formas.

Em ambientes ambulatoriais fora da clínica, a mirtazapina é prescrita como um filme ou comprimido orodispersível; na clínica, também pode ser usada como uma infusão veraestar quebrado. Em contraste com os SSRIs, a mirtazapina já começa após cerca de uma semana, os pacientes se sentem melhor rapidamente, o que aumenta muito a vontade de tomar o medicamento regularmente.

Interações com outros ingredientes ativos

SSRI e tramadol

Tramadol é um medicamento usado para tratar a dor moderada a intensa. Pertence ao grupo dos opioides e exige receita, mas não se enquadra na Lei de Narcóticos da Alemanha.

Podem ocorrer interações graves se o tramadol e o SSRI forem tomados ao mesmo tempo. A chamada síndrome da serotonina pode ser desencadeada por um acúmulo do neurotransmissor serotonina. Esta é uma interação com risco de vida de drogas que aumentam os níveis de serotonina.
Os sintomas incluem aumento da pressão arterial e pulsação, sudorese, náusea, vômito, diarreia, dor de cabeça, respiração rápida e dilatação (alargamento) das pupilas. Além disso, pode ocorrer inquietação interna e física, alucinações, distúrbios de coordenação ou distúrbios de consciência.
Em alguns casos, podem ocorrer espasmos musculares e convulsões. A ocorrência de pensamentos suicidas em conexão com a síndrome da serotonina também é discutida.

Para tratar a síndrome da serotonina, todos os medicamentos serotoninérgicos devem ser descontinuados e os sintomas também podem ser tratados com medicamentos.

SSRIs e álcool

O álcool e os SSRIs geralmente são uma combinação muito desfavorável, pois os SSRIs podem aumentar enormemente os efeitos das bebidas alcoólicas. Os efeitos conhecidos do consumo de álcool, como tontura, náusea e insegurança de movimento, podem se tornar tão graves que podem levar à perda total de controle ou à inconsciência.
Além disso, o álcool também deve ser evitado, devido aos efeitos colaterais dos ISRS. Uma vez que a medicação pode causar um aumento da tendência ao sangramento de qualquer maneira e o consumo frequente de álcool também tem um efeito negativo na coagulação do sangue, o consumo de álcool e o uso simultâneo de SSRIs pode levar a um sangramento gástrico ou intestinal perigoso. Este tipo de sangramento traz sintomas como vômito de sangue ou fezes com sangue. O sangramento gastrointestinal é uma emergência potencialmente fatal que requer tratamento imediato.

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SSRI e pílula

O bem testado SSRI citalopram não tem interações conhecidas com contraceptivos orais para contracepção. Outros SSRIs não indicam que os anticoncepcionais hormonais estão enfraquecidos, pois geralmente são metabolizados por outra enzima no fígado.

Em contraste com os SSRIs, entretanto, a erva de São João, que é usada para depressão leve a moderada, pode enfraquecer o efeito da pílula. Isso ocorre porque a erva de São João afeta a enzima responsável pelo metabolismo dos anticoncepcionais e pode, portanto, causar uma perda de eficácia contraceptiva.

Pacientes recebendo tratamento para depressão devem discutir a terapia anticoncepcional em detalhes com seu ginecologista.

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Emitir SSRI

A retirada abrupta de SSRIs é geral não recomendável. O corpo está acostumado a manter níveis de serotonina razoavelmente constantes enquanto toma SSRIs. Se um paciente parar de tomar o medicamento repentinamente, quedas também o Teor de serotonina muito fora rapidamente.
A razão para isso é a meia-vida curta dos medicamentos. Meia-vida é o tempo que leva até que exatamente metade da dose inicial de um medicamento ainda esteja no corpo. Os SSRIs costumam ter meia-vida curta, o que significa que são decompostos rapidamente. Se o nível de serotonina cair em um curto espaço de tempo, o corpo não terá chance de compensar a perda da substância mensageira por meio do aumento da produção.
As consequências de parar muito rapidamente incluem fadiga, indigestão, espasmos musculares ou tonturas.

Mas as consequências para eles são mais graves Estado mental Dos pacientes. Como os SSRIs são freqüentemente prescritos para pacientes deprimidos, a condição desses pacientes costuma se deteriorar repentinamente.
Pessoas deprimidas geralmente têm baixos níveis de serotonina. Se agora houver uma nova diminuição da serotonina porque os SSRIs foram descontinuados e o corpo não conseguiu se adaptar com rapidez suficiente e aumentar a produção de serotonina, isso pode ter consequências de longo alcance.
Pode haver fortes oscilações de humor ou uma extrema deterioração do humor em geral. O humor profundamente deprimido pode levar a pensamentos suicidas e, no pior dos casos, até mesmo resultar em suicídio.

SSRIs devem ser usados por este motivo não arbitrariamente, se apenas após consulta com o médico assistente ser abandonado; ser descontinuado; ser deduzido; ser dispensado. Um lento e contínuo também é recomendado Redução da dose, um assim chamado escapulir a medicação.
O corpo então tem tempo para se acostumar com a diminuição da quantidade de serotonina e para estimular sua própria produção de serotonina.

O que é síndrome de abstinência?

Síndrome de abstinência é o termo usado para descrever os sintomas que ocorrem quando você para de tomar SSRIs. Isso ocorre especialmente quando o medicamento é descontinuado repentinamente, especialmente após a terapia de longo prazo com SSRIs. Para prevenir a ocorrência da síndrome de abstinência, o medicamento deve ser reduzido gradualmente por várias semanas.

Os sintomas de abstinência incluem indigestão, como diarréia ou constipação, desconforto físico, insônia, distúrbios sensoriais, tontura, problemas circulatórios, disfunção sexual e tiques. Também podem ocorrer alterações de humor, manias e depressão, bem como pensamentos suicidas.

Portanto, os SSRIs devem ser sempre reduzidos profilaticamente; os benzodiazepínicos também ajudam na terapia aguda para sintomas de abstinência.

Alternativas para SSRI

Os antidepressivos podem ter efeitos colaterais graves que exigem uma troca. Além dos SSRIs, a classe de antidepressivos inclui os chamados antidepressivos tricíclicos. Os ingredientes ativos neste grupo incluem amitriptilina, imipramina, clomipramina e outros. No entanto, devido aos inúmeros efeitos colaterais, eles não são mais a primeira escolha na terapia da depressão.

Outras alternativas são os inibidores seletivos da recaptação da norepinefrina (SNRI, por exemplo, reboxetina). Os inibidores da recaptação da dopamina (DRI, amineptina) não estão mais no mercado atualmente.
Por outro lado, os inibidores da recaptação da norepinefrina da serotonina (SSNRIs, incluindo venlafaxina e duloxetina) são importantes. A bupropiona, um ingrediente ativo da classe dos inibidores seletivos da recaptação da norepinefrina / dopamina, também é considerada uma alternativa aos ISRSs.

Outro grande grupo são os inibidores da monoamina oxidase, ou abreviadamente IMAO. IMAOs não seletivos, como a tranilcipromina, são importantes no tratamento da depressão. Os pacientes devem seguir uma dieta restrita de baixa tiramina, pois o consumo de alguns alimentos pode causar efeitos colaterais graves.

Pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?

Mulheres que tomam SSRIs e estão planejando uma gravidez devem definitivamente consultar seu ginecologista e médico. Existem várias declarações sobre a segurança dos SSRIs na gravidez; em comparação com outros antidepressivos, os SSRIs são considerados relativamente seguros. A medicação só deve ser descontinuada em consulta com um especialista.

A criança amamentada é exposta à substância ativa SSRI através do leite materno, mas menos do que os antidepressivos alternativos. Os SSRIs também são geralmente considerados relativamente seguros para mães que amamentam; aqui, novamente, uma decisão deve ser tomada caso a caso. Em casos de depressão grave, o benefício do tratamento provavelmente supera as desvantagens do medicamento para a mãe e a criança amamentada. Por ter sido experimentado e testado, o citalopram é um dos SSRIs de escolha para gravidez e amamentação.

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