Alternativas ao Marcumar®

Sinônimos em um sentido mais amplo

Fenprocumom (nome do ingrediente ativo), cumarinas, antagonistas da vitamina K (inibidores), anticoagulantes, anticoagulantes

Quais são as alternativas ao Marcumar®?

O medicamento conhecido sob o nome comercial de Marcumar® contém o princípio ativo fenprocoumon, ingrediente ativo que pertence ao grupo principal das cumarinas (antagonistas da vitamina K). Os medicamentos que contêm o ingrediente ativo varfarina também pertencem a essa classe de medicamentos.
O termo cumarinas é usado para resumir os medicamentos que têm um efeito supressor nos processos naturais de coagulação do sangue e, portanto, inibem a coagulação do sangue (anticoagulantes).

Em contraste com outras drogas anticoagulantes, o efeito das cumarinas é muito lento atrasado uma. Isso pode ser explicado pelo fato de que os antagonistas da vitamina K só podem desenvolver efeito quando o suprimento natural de vitamina K e os fatores de coagulação já carboxilados e totalmente ativáveis ​​tiverem sido usados.
Por esse motivo, não podem ser usados ​​em situações agudas de emergência, mas apenas em casos de longa duração, distúrbios hemorrágicos crônicos Encontrar.
Marcumar® geralmente é usado para prevenir um trombose aplicado, isso pode ser no contexto de uma implantação de válvulas do coração ou Bypasses vasculares, para Ataques cardíacos ou com crônica Arritmia cardíaca tornam-se necessários.
Devido aos efeitos colaterais e contra-sinais comparativamente extensos, existem agora muitos ingredientes ativos alternativos que podem ser usados ​​na terapia com Marcumar® pode ser contornado.
Estes são principalmente medicamentos que contêm o ingrediente ativo Varfarina ou Acenocumarol contêm ou são derivados deles.
Exemplos de tais drogas são aqueles sob o nome comercial Coumadin ou Sintrom anticoagulantes conhecidos.

Cada um desses medicamentos alternativos tem o mesmo mecanismo de ação do Marcumar®No entanto, a diferença é baseada nas diferentes meias-vidas (meia-vida), ou seja, também a duração da eficácia dentro do organismo. Essa duração de ação depende do tempo de que o corpo precisa para quebrar a droga. A meia-vida (meia-vida), por sua vez, é o tempo exato em que a concentração do medicamento diminuiu exatamente pela metade da quantidade originalmente administrada.
A meia-vida (meia-vida) de Marcumar® é aproximadamente 70 - 95 horasque de Coumadin apenas aprox 30-40 horas e o tempo em que a concentração de Sinitrom diminuiu para exatamente a metade é apenas 9 horas.
Marcumar® portanto, tem a mais longa e Sinitrom a mais curta meia-vida (meia-vida).
Saber quanto tempo um anticoagulante como Marcumar vai funcionar® ou Sinitrom é especialmente importante se o medicamento deve ou deve ser descontinuado.
O depoimento pode ser planejado antes de Operações ou um extenso Visita ao dentista tornam-se necessários para minimizar o risco de sangramento.
O efeito do anticoagulante pode ser baseado nos chamados Valor INR ser medido. O valor INR é uma medida internacional para avaliar a coagulação do sangue. Valores elevados significam que o tempo de coagulação é superior ao valor normal e que o Tendência de sangramento é correspondentemente alto. Um valor baixo, por outro lado, sugere um tempo de coagulação sanguínea reduzido e um aumento associado Risco de trombose.
Basicamente, pode-se dizer que drogas anticoagulantes como Marcumar®, Coumadin e Sintrom aumentam o valor de INR e, portanto, reduzem o risco de formação de trombo.
A normalização desse valor após a descontinuação do anticoagulante ocorre após a administração do Sintrom já um a dois dias após o uso do Marcumar® isso geralmente leva até duas semanas.
Outro substituto promissor para a terapia com cumarina é aquele com o nome comercial Eliquis droga conhecida. O ingrediente ativo deste medicamento é uma molécula chamada Apixaban.
Em contraste com as cumarinas, o apixaban não atua em todos os fatores de coagulação sanguínea dependentes da vitamina K, mas seletivamente apenas na Fator X.
Estudos clínicos mostram que tanto os possíveis efeitos colaterais quanto as contra-indicações para uma terapia alternativa com apixabana são consideravelmente menores.
Esta é uma estratégia alternativa valiosa, especialmente para pacientes para os quais a terapia normal com a ajuda de medicamentos contendo cumarina não pode ser realizada sem problemas.
No entanto, ainda não foi esclarecido de forma conclusiva se este Marcumar®- A substituição pode acompanhar a intensidade de ação das cumarinas em longo prazo.

Pradaxa®

O produto comercial Pradaxa® contém o ingrediente ativo etexilato de dabigatrana. O ingrediente ativo é um dos inibidores diretos da trombina. Isso significa que ele inibe direta e reversivelmente o que é conhecido como trombina. A trombina desempenha um papel importante na coagulação do sangue. O ingrediente ativo etexilato de dabigatrana, portanto, inibe a coagulação do sangue dessa forma. As indicações são semelhantes às do princípio ativo fenprocumon. Em 12-14 horas, Pradaxa® tem uma meia-vida significativamente mais curta do que Macumar®. A vantagem disso é que você pode reagir com mais flexibilidade. Quando operações não planejadas precisam ser realizadas e o efeito anticoagulante do medicamento deve ser interrompido rapidamente, uma meia-vida curta do ingrediente ativo é prática. Porém, uma meia-vida mais longa, como no caso do Marcumar®, tem a vantagem de poder ser alcançada estabilidade no plasma sanguíneo.

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Além disso, sob certas condições, nenhum monitoramento de coagulação é necessário durante o tratamento com Pradaxa®. Isso significa que a faixa-alvo do valor INR pode ser estimada em pessoas com funções hepáticas e renais saudáveis. É mais difícil em pessoas com doenças renais ou hepáticas. Os métodos de monitoramento da coagulação, assim como o Marcumar®, não podem ser usados ​​para o Pradaxa®. Existem testes especiais para verificar os efeitos do etexilato de dabigatrana. Mas esses testes estão disponíveis apenas em laboratórios especializados. Além disso, Marcumar® e Pradaxa® são metabolizados de forma diferente. Como o ingrediente ativo dabigatrana etexilato é metabolizado pela chamada glicoproteína P, ele é independente de certas enzimas das quais o Marcumar® é dependente. Como resultado, há menos interação com outros medicamentos durante o tratamento com etexilato de dabigatrana. No entanto, pode haver interações com drogas que inibem a glicoproteína-P. Um exemplo disso é o antibiótico claritromicina. O ingrediente ativo etexilato de dabigatrana é amplamente independente de ingredientes alimentares. Uma vez que 85% dele é eliminado pelos rins, é dependente de uma boa função renal. Além disso, a preparação Pradaxa® é significativamente mais cara do que Marcumar®.

Xarelto®

A preparação comercial Xarelto® contém o ingrediente ativo rivaroxaban. É um dos inibidores diretos e reversíveis do fator de coagulação 10. Esse fator também desempenha um papel muito importante na coagulação do sangue. As indicações são semelhantes às dos demais anticoagulantes. O rivaroxaban tem meia-vida de 7-11 horas. Isso o torna mais flexível para controlar. Com a terapia com Xarelto®, as mesmas condições e limites se aplicam ao monitoramento da coagulação como com Pradaxa®. O ingrediente ativo rivaroxaban é parcialmente metabolizado pelas mesmas enzimas do Marcumar®.

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Outra parte também é metabolizada por meio de uma P-glicoproteína. A interação com outras drogas é baixa, mas pode ocorrer. As interações com certos ingredientes dos alimentos são menos comuns. 1/3 do Xarelto® é excretado pelos rins. Se ocorrer hemorragia descontrolada ou outros efeitos secundários, é difícil reagir rapidamente à substância ativa rivaroxabano. As contramedidas para overdose que são usadas com Phenprocoumon não funcionam aqui. O mesmo é verdadeiro para o etexilato de dabigatrana. No entanto, existe um antídoto denominado para Pradaxa®. Isso ainda não existe para a rivaroxabana, mas está para ser desenvolvido. Em termos de custos, Xarelto® é um pouco mais barato do que Pradaxa®, mas também significativamente mais caro do que Marcumar®.

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Eliquis®

A preparação comercial Eliquis® contém o ingrediente ativo apixaban. É também um dos inibidores diretos e reversíveis do fator de coagulação do sangue 10. Pertence à mesma classe de substâncias que Xarelto®. Portanto, possui propriedades semelhantes ao Xarelto®. É um pouco mais jovem. Enquanto o Xarelto® chegou ao mercado em 2008, Eliquis® está no mercado desde 2011. As indicações são semelhantes. A chamada farmacocinética é ligeiramente diferente. Isso significa que a forma como o organismo afeta a droga é diferente para os preparados. Elquis® tem meia-vida de 9-14 horas. Possui uma biodisponibilidade ligeiramente inferior. Conseqüentemente, possui uma biodisponibilidade de 50%, enquanto o Xarelto® apresenta uma biodisponibilidade de mais de 80%. Isso pode ter vantagens e desvantagens.

Uma maior biodisponibilidade significa uma distribuição e efeito mais fortes no corpo. Mas também significa que os efeitos colaterais, como tendência a sangrar, podem ser mais pronunciados. Um antídoto também está sendo desenvolvido para o ingrediente ativo apixaban.Eliquis® é eliminado 1/4 pelos rins e 3/4 pela bílis. Existem certas contra-indicações para Pradaxa®, Elquis® e Xarelto®. Estes incluem gravidez, bem como hemorragia aguda clinicamente relevante, doenças com fatores de risco para hemorragia grave e o uso simultâneo de outros anticoagulantes como a heparina. A recomendação para disfunção renal é diferente para as três preparações.