Fluoroquinolonas

introdução

As fluoroquinolonas são um grupo de antibióticos particularmente adequados para o tratamento das chamadas bactérias bastonetes gram-negativas.
As bactérias bastonetes são todos os tipos de bactérias que parecem um tanto alongadas sob o microscópio.

Gram negativo descreve uma propriedade que vem à tona com um método de coloração especial (coloração de Gram).
Os bastonetes gram-negativos são principalmente bactérias encontradas no trato digestivo (as chamadas enterobactérias).
Estes podem ser particularmente bem tratados com fluoroquinolonas.

As substâncias mais novas do grupo das fluoroquinolonas também são eficazes contra outros grupos de bactérias.
As fluoroquinolonas são utilizadas como antibióticos de amplo espectro, por exemplo, como primeira escolha para infecções do trato urinário.

Indicações

As indicações da terapia com fluoroquinolonas são diversas, por se tratar de uma classe de antibióticos com espectro de atividade muito amplo.
Os primeiros ingredientes ativos das fluoroquinolonas são especialmente adequados para a terapia de enterobactérias (bactérias que ocorrem no trato digestivo).
Portanto, eles são freqüentemente usados ​​para infecções não complicadas do trato urinário, da bexiga urinária e, possivelmente, dos órgãos genitais (por exemplo, uma infecção da próstata).

Essas infecções costumam ser causadas por esfregaços de infecções intestinais e, portanto, costumam responder às fluoroquinolonas.
As infecções gastrointestinais graves também podem ser tratadas com fluoroquinolonas.
Se necessário, a terapia com, por exemplo, ciprofloxacina também é adequada para o tratamento da inflamação aguda do pâncreas.

As gerações posteriores de fluoroquinolonas têm um espectro de atividade muito mais amplo e, portanto, também podem ser usadas para infecções do trato respiratório ou na área do ouvido, nariz e garganta.
As doenças bacterianas dos ossos e articulações também podem ser tratadas com fluoroquinolonas, como a levofloxacina.

Além disso, as fluoroquinolonas são de grande importância no tratamento das chamadas infecções nosocomiais (adquiridas em ambiente hospitalar / enfermagem).
Freqüentemente, são infecções por bactérias resistentes, mas podem ser bem tratadas com fluoroquinolonas, como a moxifloxacina.

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Ingrediente ativo, efeito

O termo fluoroquinolona se refere a um grupo de antibióticos que matam bactérias.
As fluoroquinolonas incluem os ingredientes ativos norfloxacina, ciprofloxacina, oflocazina, levofloxacina e moxifloxacina.
As fluoroquinolonas desenvolvem seu efeito por meio de uma chamada inibição da girase.
A girose é uma enzima necessária às bactérias para multiplicar o material genético.

A girase das bactérias também é chamada de topoisomerase II.
Ao inibir essa topoisomerase II, a bactéria não consegue mais copiar seu material genético (= seu DNA).
O crescimento da colônia bacteriana é inibido (bacteriostático) e a bactéria morre (bactericida).

Além da inibição da girase, outros mecanismos de ação das fluoroquinolonas também são discutidos, pois sua eficácia não pode ser explicada apenas pela inibição da girase.
Até agora, no entanto, nenhum mecanismo específico de ação foi confirmado em experimentos.
O modo de ação das fluoroquinolonas é particularmente eficaz porque o ingrediente ativo é muito permeável aos tecidos.
Esta propriedade descreve a capacidade das fluoroquinolonas de se espalharem particularmente bem no tecido.

Portanto, eles são adequados para o tratamento de muitas infecções dos tecidos, incluindo ossos.

efeito colateral

Como todos os antibióticos, as fluoroquinolonas têm efeitos colaterais, que se baseiam principalmente no efeito desejado (matar bactérias).
O tratamento com fluoroquinolonas não apenas mata as bactérias causadoras da doença, mas também o crescimento de bactérias que ocorrem naturalmente no trato digestivo e na pele pode ser inibido e morto pelas fluoroquinolonas.

Como resultado, ocorrem principalmente efeitos colaterais no trato digestivo, como náuseas, vômitos, diarréia e dor abdominal.
Matar as bactérias da pele causa problemas, especialmente em pessoas com sistema imunológico enfraquecido.
Em vez das bactérias protetoras, outros patógenos, como fungos, se instalam na pele. Se isso não puder ser combatido de forma adequada pelo sistema imunológico, ocorre uma infecção fúngica.

Outros efeitos colaterais das fluoroquinolonas incluem distúrbios das funções nervosas.
Isso se manifesta na forma de distúrbios de memória ou distúrbios dos sentidos (visão, audição, olfato, paladar, tato).
Em conexão com a terapia com fluoroquinolonas, dores nas articulações e músculos também ocorrem com mais frequência, e as lesões nos tendões também são mais comuns.

Outros tipos de tecido, como as paredes vasculares, também podem ser afetados, de modo que a norfloxacina, por exemplo, aumenta o risco de sangramento intenso em um aneurisma aórtico (abaulamento da artéria principal).
O ritmo cardíaco também pode ser influenciado por fluoroquinolonas, como a ciprofloxacina.
Como efeito colateral, o chamado tempo QT pode ser aumentado.

Se o fígado já tiver sido danificado, as fluoroquinolonas também podem causar insuficiência hepática grave; insuficiência hepática aguda raramente foi relatada em pessoas com fígado saudável.

interação

As fluoroquinolonas podem interagir com uma variedade de drogas.
Deve-se prestar atenção especial aos medicamentos que têm efeitos colaterais semelhantes às fluoroquinolonas.
Por exemplo, pode haver interações com medicamentos usados ​​para arritmias cardíacas.
As vias metabólicas também desempenham um papel importante nas interações.

Por exemplo, a ciclosporina e as fluoroquinolonas são parcialmente excretadas pelos rins.
A terapia simultânea com os dois ingredientes ativos pode causar danos aos rins.

Já no fígado, pode haver interação com anticoagulantes como o Marcumar®.
Como existem várias classes de fluoroquinolonas, as interações não podem ser totalmente ilustradas.
A informação de prescrição deve ser verificada para possíveis interações com fluoroquinolonas para qualquer pessoa que esteja tomando vários medicamentos.

Contra-indicações - Quando não deve ser administrado?

As fluoroquinolonas não devem ser administradas se houver alergia ou intolerância ao ingrediente ativo ou a outras substâncias contidas no medicamento.
O tratamento renovado com fluoroquinolonas também deve ser evitado no caso de efeitos colaterais graves após a terapia com fluoroquinolonas.
Por exemplo, qualquer pessoa que teve efeitos colaterais do sistema nervoso central ou problemas visuais durante / após a terapia com fluoroquinolona deve ser tratada com outros antibióticos no futuro.

Doenças como a epilepsia também são contra-indicações para a terapia com fluoroquinolonas.
Na ausência de dados adequados, algumas fluoroquinolonas também não devem ser usadas em crianças e adolescentes ou durante a gravidez ou amamentação.

dosagem

A dosagem das fluoroquinolonas depende de vários critérios.
Diferentes dosagens são usadas em diferentes classes de fluoroquinolonas.
O peso corporal da pessoa a ser tratada e a gravidade da doença também desempenham um papel importante.

O norfloxacino é geralmente prescrito na dosagem de 400 mg duas vezes ao dia.
A ciprofloxacina pode ser administrada em doses entre 250 e 500 mg, duas vezes ao dia.
Para a levofloxacina, geralmente é recomendada uma dose de 500 mg por dia; a moxifloxacina tem uma dose máxima de 400 mg por dia.

Uma atenção especial deve ser dada à dosagem em doenças do fígado e rins.
A dosagem geralmente tem de ser ajustada (reduzida) com base na função hepática ou renal ainda presente.

preço

O preço das fluoroquinolonas depende da classe de princípio ativo, da quantidade do ingrediente ativo e da forma farmacêutica.
Para as pessoas que são tratadas com fluoroquinolonas na forma de comprimidos, normalmente existe apenas a taxa de receita de 5 €.
As demais despesas são cobertas pelo seguro saúde.

Se as fluoroquinolonas forem administradas na veia (por exemplo, como parte da terapia de internação), geralmente nada precisa ser pago pelo tratamento com fluoroquinolona.

Fluoroquinolonas e álcool - são compatíveis?

As fluoroquinolonas são metabolizadas principalmente no fígado e depois excretadas tanto no fígado quanto nos rins.
Portanto, há interações ao consumir álcool.

O álcool também deve ser metabolizado no fígado.
Portanto, se as substâncias estiverem presentes no corpo ao mesmo tempo, elas podem influenciar umas às outras.

Por exemplo, os níveis eficazes de fluoroquinolonas podem aumentar, à medida que o álcool no corpo retarda a degradação do ingrediente ativo.
O álcool também pode impedir que as fluoroquinolonas sejam convertidas em sua forma eficaz no fígado.
A redução da eficácia dos antibióticos pode ser causada pelo consumo de álcool.

Além disso, a degradação das fluoroquinolonas e do álcool pode ser retardada, razão pela qual altos níveis de álcool no sangue podem ser atingidos mesmo com pouco consumo de álcool.

Alternativas para fluoroquinolonas

Alternativas às fluoroquinolonas geralmente são oferecidas por outros antibióticos.
Agentes antibióticos, como penicilinas e cefalosporinas, são frequentemente usados ​​em infecções bacterianas.
A eficácia exata das várias substâncias pode ser observada no antibiograma.
As bactérias obtidas do corpo são cultivadas em uma chamada cultura e, em seguida, os antibióticos típicos são testados quanto à sua eficácia precisamente nessas bactérias.

Após este teste, pode ser feita uma declaração sobre a quais antibióticos as bactérias são sensíveis (podem ser tratadas com esses antibióticos) e a quais são resistentes.
Essa sensibilidade e resistência são mostradas no antibiograma.
Portanto, os ingredientes ativos alternativos podem ser lidos no antibiograma após alguns dias.

Pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?

A maioria das fluoroquinolonas não deve ser usada durante a gravidez ou amamentação.
Por um lado, isto deve-se ao facto de não existirem dados suficientes sobre se as fluoroquinolonas podem prejudicar o feto ou o feto.

Em alguns casos, no entanto, também estão disponíveis dados que indicam possíveis danos, razão pela qual as fluoroquinolonas mais novas não são usadas durante a gravidez e a amamentação.
Apenas fluoroquinolonas do primeiro grupo, como norfloxacina, podem ser tomadas durante a amamentação após pesar cuidadosamente os benefícios e riscos.

Eles também não são recomendados durante a gravidez.

Saiba mais sobre antibióticos e seu uso durante a gravidez e amamentação em nossos artigos separados:
Antibióticos na gravidez
Antibióticos durante a amamentação

Eficácia da pílula

Devido aos processos metabólicos comuns das fluoroquinolonas e da pílula, tomar o medicamento ao mesmo tempo pode tornar a pílula menos eficaz.
Não foram realizados testes para todos os tipos de fluoroquinolonas com os vários comprimidos disponíveis no mercado.
No entanto, em alguns experimentos, houve interações com eficácia reduzida da pílula.

Portanto, deve-se presumir que a eficácia da pílula é reduzida se as fluoroquinolonas forem tomadas ao mesmo tempo.