Mesalazina (5-ASA)

Introdução - O que é mesalazina?

A mesalazina (nome comercial Salofalk®) é um ingrediente ativo do grupo dos chamados aminossalicilatos. Tem efeito antiinflamatório e é usado para doenças inflamatórias crônicas do intestino. A mesalazina é o padrão ouro, principalmente na colite ulcerosa, mas também é usada na doença de Crohn.

A mesalazina é usada em episódios agudos e na profilaxia e inibe a inflamação e as queixas que a acompanham, como dor e diarreia.

Indicações para mesalazina

A mesalazina é um medicamento usado para tratar doenças inflamatórias intestinais. Isso inclui a colite ulcerosa, uma doença inflamatória crônica do intestino grosso.

A mesalazina é usada em ataques agudos, a fase de inflamação grave com sintomas como diarreia violenta, às vezes com sangue. A mesalazina também é usada na profilaxia de recaída. O uso de mesalazina também leva a um risco menor de câncer de cólon, que geralmente é maior para as pessoas afetadas.

A mesalazina também é usada na fase aguda da doença de Crohn, uma inflamação crônica que pode afetar todo o trato intestinal.

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Mesalazina para diverticulose / diverticulite

Muitas pessoas, especialmente na velhice, são afetadas pelo que é conhecido como diverticulose. Estas são protuberâncias na parede intestinal. Esses divertículos adquirem valor de doença quando os cálculos fecais causam necrose e inflamação da membrana mucosa. Fala-se então de diverticulite.

A diverticulite geralmente é tratada no hospital com antibióticos e dieta zero no início; dependendo do curso, uma operação também pode ser considerada. Nas formas leves da doença, segundo estudos recentes, pode-se prescindir inicialmente de antibióticos, podendo-se usar, além da mesalazina, espasmolíticos e analgésicos.

A mesalazina também parece diminuir a taxa de recidiva na diverticulite. No entanto, o uso de mesalazina na diverticulite ainda não foi investigado de forma adequada e não foi incluído nas diretrizes médicas.

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Ingrediente ativo, efeito da mesalazina

A mesalazina também é conhecida como ácido 5-aminossalicílico ou 5-ASA porque é um derivado amina do ácido salicílico. O ácido acetilsalicílico, conhecido como aspirina, também é um derivado do ácido salicílico.

A substância, que antes era obtida do suco do pardal e hoje é produzida artificialmente, tem propriedades antiinflamatórias, tem efeito antipirético e analgésico. É por isso que a mesalazina é usada para inflamação, como doença inflamatória intestinal.

Especificamente, o ingrediente ativo inibe a formação de mediadores inflamatórios e a atividade das células que estão envolvidas na resposta inflamatória do sistema imunológico. Os comprimidos são gastro-resistentes e atuam apenas no intestino. É aqui que ocorre a inflamação no contexto da doença de Crohn e da colite ulcerosa, o que significa que a mesalazina é muito eficaz.

Com que rapidez um efeito pode ser esperado?

A duração de um episódio e quanto tempo o paciente deve ser tratado no episódio agudo depende da gravidade da doença. A mesalazina é geralmente prescrita na forma de supositórios ou comprimidos para surtos agudos leves. Se não houver melhora após várias semanas, corticosteroides adicionais são usados.

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No episódio grave, mesalazina e comprimidos de corticosteroides são usados ​​simultaneamente (ao mesmo tempo). O tratamento deve durar pelo menos quatro semanas. A terapia com mesalazina também deve ser continuada em uma dose reduzida após a recaída para prevenir a recaída.

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Formas de dosagem de mesalazina

Supositórios

A mesalazina na forma de supositórios é usada particularmente quando a inflamação afeta as seções posteriores do intestino, isto é, o reto e o reto. o SupositóriosComo também são chamados os supositórios, geralmente são inseridos por via retal três vezes ao dia, em supositórios de tratamento agudo com 500 mg de princípio ativo, na profilaxia de 250 mg.

Supositórios de mesalazina são usados ​​principalmente na colite ulcerosa, e o uso na doença de Crohn também pode ser indicado.

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grânulos

Os grânulos são formas granulares a pulverulentas de administração do ingrediente ativo mesalazina. Uma dose corresponde a uma saqueta de grânulos; num surto agudo, três saquetas são tomadas diariamente. Os grânulos são colocados na língua e engolidos inteiros com bastante líquido.

Tablets

Os comprimidos de mesalazina são resistentes ao suco gástrico, o que significa que não são digeridos até o local onde deveriam desenvolver seu efeito. A mesalazina em forma de comprimido é adequada para a inflamação do trato intestinal, ao contrário dos supositórios e da espuma retal, também nas seções anteriores.

Espuma retal

Na colite ulcerosa, que afeta principalmente o reto e o reto, a mesalazina também é usada na forma de espuma retal. Normalmente, a dosagem é de duas pulverizações por dia antes de ir para a cama.

A lata de spray é fornecida com um tubo aplicador que é inserido anal. Os sprays são administrados um após o outro, pressionando a cabeça da bomba. O tubo é descartado após a aplicação da espuma. Depois de usar a espuma retal, o intestino não deve ser esvaziado até a manhã seguinte, se possível.

Efeito colateral da mesalazina

Como acontece com qualquer medicamento, os efeitos colaterais também podem ocorrer com a terapia com mesalazina. Os efeitos colaterais de tomar comprimidos de mesalazina incluem dor de estômago, diarréia, gases, náuseas ou vômitos. No entanto, também podem ser sintomas da doença subjacente.

Outros efeitos colaterais conhecidos são dor de cabeça ou tontura, menos frequentemente distúrbios sensoriais. Insuficiência renal e deficiência ocorrem ocasionalmente durante o tratamento. A terapia pode levar a alterações nos valores sanguíneos e contagens sanguíneas (diminuição dos glóbulos brancos e vermelhos, plaquetas).

Existem algumas intolerâncias e hipersensibilidades ao ácido salicílico e seus derivados, que podem ser acompanhadas por efeitos colaterais graves. A mesalazina não deve ser tomada se houver tal intolerância. Aplicações retais como supositórios, enemas ou espuma retal podem causar desconforto no ânus ou no local da aplicação.

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dor de estômago

A dor abdominal é um dos efeitos colaterais mais comuns da terapia com mesalazina. Essas queixas não podem ser claramente distinguidas dos sintomas da doença subjacente, o que indica uma terapia inadequada. Os pacientes devem informar o médico assistente sobre quaisquer efeitos colaterais que possam sentir.

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Dor particularmente forte no abdômen também pode ser uma expressão de pancreatite aguda, que é um efeito colateral muito raro, mas sério, da mesalazina.

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Perda de cabelo

A perda de cabelo é um dos possíveis efeitos colaterais da mesalazina, que pode afetar menos de 1 em 10.000 pessoas (muito raro). Foi relatada perda de cabelo parcial a total. A perda de cabelo também pode ser uma expressão da doença subjacente, uma vez que a doença inflamatória intestinal também pode levar a uma absorção reduzida de minerais ou nutrientes.

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Quais são os sinais de intolerância?

A intolerância ao ácido salicílico e seus derivados, incluindo a mesalazina, é uma contra-indicação absoluta para ingestão. Os sintomas incluem, por exemplo, coceira e urticária, ou seja, o aparecimento de manifestações cutâneas com vermelhidão e pápulas. Febre, problemas respiratórios ou inflamação do pericárdio e do músculo cardíaco também podem ocorrer.

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Em caso de dúvida, os pacientes tratados com mesalazina devem consultar um médico se ocorrerem sintomas semelhantes e verificar se há intolerância à mesalazina.

Interação com outras drogas

A mesalazina mostra uma ampla variedade de interações medicamentosas.Os pacientes devem informar o médico assistente sobre o uso de mesalazina ao prescrever um medicamento. As interações podem reduzir a eficácia ou aumentar o risco de efeitos colaterais.

A mesalazina mostra interações com anticoagulantes, cujo efeito pode ser aumentado. O risco de hemorragia gastrointestinal é aumentado. A mesalazina também mostra interações com sulfoniluréias, agentes redutores do açúcar no sangue. Isso também se aplica a medicamentos uricosúricos, agentes que promovem a excreção de ácido úrico. Diuréticos como a espironolactona e a furosemida também interagem com a mesalazina.

Os glicocorticóides, que são usados ​​como antiinflamatórios, aumentam o risco de efeitos colaterais indesejados. A mesalazina também reduz os efeitos da rifampicina, um medicamento anti-tuberculose. Em combinação com a mercaptopurina, um agente citotóxico e imunossupressor, pode ocorrer pancitopenia, uma redução grave em todos os grupos de células sanguíneas.

Eficácia da pílula

Pacientes com doença inflamatória intestinal sofrem repetidamente de diarréia. Isso pode reduzir a eficácia da pílula e não é a primeira escolha de contracepção na fase aguda da doença.

A mesalazina não afeta a eficácia da pílula. No entanto, a paciente deve discutir com o ginecologista as possibilidades de contracepção quanto à doença e à medicação e, dependendo da gravidade, recorrer a um método alternativo. Como alternativas à pílula, por exemplo, são concebíveis implantes hormonais ou DIUs hormonais. A contracepção eficaz, desde que não haja desejo de ter filhos, é importante, já que medicamentos de longo prazo em doses elevadas, no curso de uma doença grave, apresentam certo risco de prejudicar o bebê.

Mesalazina e álcool - são compatíveis?

O álcool tem um impacto negativo no curso da doença inflamatória intestinal e pode promover um surto agudo, razão pela qual os pacientes geralmente são aconselhados a não consumir álcool.

A interação entre o álcool e a mesalazina não foi pesquisada adequadamente. As pessoas afetadas devem beber álcool de forma responsável e em pequenas quantidades e, idealmente, abster-se de tomá-lo. Isso é especialmente verdadeiro para pacientes em um episódio agudo que também estão sendo tratados com cortisona.

Contra-indicações - Quando a mesalazina não deve ser administrada?

A mesalazina não deve ser tomada se houver hipersensibilidade ao ácido salicílico e seus derivados (incluindo aspirina). Disfunções hepáticas e renais graves também são contra-indicações para o uso. Devido ao risco aumentado de sangramento, a mesalazina não deve ser usada para úlceras gástricas e intestinais existentes (úlcera gástrica e úlcera duodenal). A mesalazina também não deve ser usada em pacientes com tendência aumentada para sangrar.

A mesalazina só deve ser administrada por indicação de um médico e sob supervisão médica rigorosa. Além do sangue e da urina, recomenda-se o monitoramento da função renal.

Dosagem de mesalazina

A mesalazina deve ser sempre administrada exatamente de acordo com as instruções do seu médico ou farmacêutico. A dose usual de comprimidos de mesalazina para o tratamento agudo da colite ulcerosa é entre 1,5 ge 3 g de mesalazina por dia, dividida em duas a três doses individuais.

No tratamento agudo da doença de Crohn, são utilizados entre 1,5 ge 4,5 g.

Na prevenção da recorrência da colite ulcerosa, 500 mg são tomados três vezes ao dia, ou seja, um total de 1,5 g de mesalazina por dia.

Preço da mesalazina

Os custos da mesalazina variam dependendo do provedor e da forma de dosagem. Comprimidos de mesalazina com um teor de ingrediente ativo de 500 mg em uma embalagem de 50 comprimidos por cerca de € 35, como um supositório de 500 mg em uma embalagem de 30 por cerca de € 57 e sacos granulados com 1000 mg de ingrediente ativo por cerca de € 54 por 50 unidades.

Pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?

As mulheres que desejam ter filhos devem, definitivamente, informar seu médico sobre isso. A mesalazina deve ser administrada após consideração cuidadosa da relação risco-benefício. Embora não haja estudos suficientes sobre isso, a mesalazina parece ser bastante segura na gravidez.

Em geral, as mulheres devem esperar por uma fase da doença ao iniciar a gravidez em que nenhuma ou apenas uma dose baixa do medicamento é necessária. Se possível, o tratamento deve ser suspenso nas últimas quatro semanas. Pequenas quantidades de mesalazina são excretadas no leite materno, mas bebês amamentados não apresentam anormalidades.

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Alternativas para mesalazina

A mesalazina é a primeira escolha na fase aguda da colite ulcerosa. Pacientes com doença de Crohn também apresentam boa resposta ao agente antiinflamatório. No caso de doença particularmente grave, o médico ocasionalmente também prescreverá cortisona.

Se não houver resposta à terapia, são usados ​​imunossupressores que inibem a inflamação. Os medicamentos incluem azatioprina, 6-mercaptopurina ou anticorpos como o infliximabe. A última opção de tratamento para ambas as doenças é a terapia operatória.