Macrolídeos

introdução

Os macrolídeos são antibióticos que são principalmente eficazes contra bactérias intracelulares, ou seja, bactérias que se infiltram em várias células do corpo. Por exemplo, os macrolídeos podem ser usados ​​contra vários patógenos contra os quais as penicilinas e cefalosporinas, por exemplo, não são eficazes. O efeito dos macrolídeos é baseado no fato de que eles inibem a reprodução de bactérias (bacteriostático) e, assim, interromper a propagação da infecção bacteriana.

Leia mais sobre o assunto em: Antibióticos

Indicações para macrolídeos

As indicações para a terapia com macrolídeos são (como com todos os outros antibióticos) infecções por patógenos bacterianos. Como uma classe de antibióticos, os macrolídeos são particularmente eficazes contra bactérias que “se escondem” nas células do próprio corpo. Os macrolídeos podem ser usados ​​particularmente bem contra bactérias do grupo da clamídia ou micoplasma. A clamídia é uma bactéria que causa principalmente infecções dos órgãos genitais. Os micoplasmas, por outro lado, tendem a se instalar nas vias aéreas.

Leia mais sobre o assunto em: Infecção por clamídia

Os macrolídeos também atuam contra as chamadas bactérias gram-negativas. Estas são bactérias que usam um método de coloração especial (Mancha de tristeza) não manche. Eles incluem tipos de bactérias como Legionella (que geralmente causam pneumonia) e Neisseria (patógenos típicos para doenças sexualmente transmissíveis e meningite). Mas também bactérias gram-positivas (que podem ser coradas com a coloração de Gram), como estreptococos, podem ser tratadas com macrolídeos. Os estreptococos podem causar amigdalite no contexto de escarlatina ou inflamação dos tecidos moles, otite média e meningite.

Os macrolídeos são, portanto, um grupo de antibióticos que são eficazes contra um grande número de infecções bacterianas. No geral, os macrolídeos são adequados contra quase todas as doenças respiratórias. Eles também são usados ​​contra muitas doenças sexualmente transmissíveis e doenças bacterianas da pele. É importante notar que as enterobactérias (que são encontradas principalmente no trato digestivo) não podem ser tratadas com macrolídeos. Portanto, os macrolídeos não são adequados para o tratamento de infecções do trato urinário e infecções da bexiga.

Ingrediente ativo e efeito

O efeito dos macrolídeos é baseado na inibição da formação de várias proteínas da bactéria. Os chamados ribossomos são necessários para a formação dessas proteínas bacterianas. São grandes estruturas nas quais o material genético da bactéria é traduzido. Os macrolídeos se fixam aos ribossomos e, assim, evitam que outras substâncias necessárias para a tradução desse material genético se fixem nos ribossomos.

Isso impede a formação de proteínas nas bactérias. A bactéria não consegue reproduzir seu material genético e o crescimento celular é paralisado. Além disso, nenhuma nova bactéria pode se desenvolver. Este mecanismo permite que as infecções bacterianas sejam tratadas com terapia com macrólidos. Os ingredientes ativos usados ​​são eritromicina, azitromicina, claritromicina e rocitromicina.

Efeitos colaterais

Os principais efeitos colaterais dos macrolídeos são os efeitos no fígado. O tratamento com macrolídeos pode danificar as células do fígado. Quanto maior a dose do ingrediente ativo, maior a probabilidade de ocorrer esse dano. Isso se deve principalmente ao fato de que os macrolídeos são metabolizados no fígado e também excretados pelo fígado. Isso faz com que os macrolídeos se acumulem no fígado. Níveis ativos excessivos podem se tornar tóxicos para as células do fígado e danificá-las.

Outros efeitos colaterais afetam principalmente o coração. Nesse caso, o chamado tempo QT é prolongado, o que pode levar a distúrbios no ritmo cardíaco. Em particular, as pessoas com doenças cardíacas pré-existentes devem, portanto, apenas ser tratadas com macrolídeos com cuidado ou nunca tratá-las.

Outros efeitos colaterais dos macrolídeos são decorrentes de sua ação contra bactérias. O tratamento com macrolídeos não evita apenas o crescimento das bactérias que causam a infecção. A pele natural e a flora intestinal, que também consiste em bactérias, também são influenciadas pelos macrolídeos. Portanto, a terapia pode levar a efeitos colaterais no trato digestivo, como náuseas, vômitos, diarréia e também dores abdominais e cólicas. Os efeitos colaterais na pele geralmente só se tornam perceptíveis quando o sistema imunológico está enfraquecido. Se os germes protetores da pele foram mortos pelos macrolídeos, outros patógenos, como fungos, podem se instalar na pele e causar infecções fúngicas.

Leia mais sobre o assunto em: Efeitos colaterais dos antibióticos

interação

As interações entre os macrolídeos e outras drogas podem ser atribuídas principalmente ao seu efeito sobre uma determinada enzima do metabolismo hepático. Esta é a enzima CYP3A4, que desempenha um papel importante no processamento de muitas substâncias.

O efeito do CYP3A4 é inibido e retardado pelos macrolídeos. Isso afeta drogas como estatinas (redutores de gordura), esteróides, pílula anticoncepcional, cortisona, imunossupressores (drogas que desregulam o sistema imunológico), drogas psicotrópicas (drogas que são usadas para doenças psicológicas) e muitas outras substâncias em seu metabolismo . Alguns medicamentos são decompostos mais rapidamente do que o normal, outros permanecem no corpo por um tempo particularmente longo. As interações com o suco de toranja também podem ser desencadeadas pelo CYP3A4.

Contra-indicações - Quando os macrolídeos não devem ser administrados?

Os macrolídeos não podem ser administrados em caso de alergia ao ingrediente ativo. Os macrolídeos não devem ser administrados mesmo que haja intolerância a outras substâncias contidas no medicamento. Existem outras contra-indicações, por exemplo, para doenças do fígado. Uma vez que os macrolídeos são metabolizados no fígado e podem causar danos nesse local, os macrolídeos não devem ser tomados em doenças hepáticas graves. Se necessário, os macrolídeos podem ser administrados em uma dose significativamente menor para danos ao fígado, mas é melhor mudar para outros grupos de antibióticos.

dosagem

A dosagem de macrolídeos depende do grupo de macrolídeos, da doença infecciosa subjacente e, se aplicável, do peso corporal da pessoa a ser tratada. A gravidade da doença também pode desempenhar um papel na dosagem; também existem diferentes dosagens para administração na forma de comprimido e administração via veia (intravenoso) usava.

A eritromicina é prescrita em dose máxima de 4g por dia. A dose padrão via veia é de 1 g duas vezes (= 1000 mg); na forma de comprimido, 500 mg é geralmente tomado três vezes ao dia. A azitromicina, por outro lado, é administrada apenas uma vez ao dia, geralmente 500 mg cada. A clarythomycin pode ser tomada duas vezes ao dia, a dosagem pode ser entre 250 e 500 mg por comprimido. A dosagem deve ser ajustada, especialmente se o fígado estiver danificado. Se o fígado estiver muito danificado, os macrolídeos não devem ser usados.

preço

O preço dos macrolídeos não pode ser determinado de forma geral. Depende principalmente da forma de administração (comprimidos ou solução para administração por via venosa). A dosagem e o tamanho da embalagem também desempenham um papel, assim como o grupo exato de macrolídeos contidos na preparação. Os macrolídeos exigem receita médica e, portanto, só podem ser comprados em farmácias com receita médica. Regra geral, apenas é devida a taxa de prescrição de 5 €, os restantes custos são cobertos pelo seguro saúde.

No caso do tratamento intravenoso com macrolídeos (administração do antibiótico na veia), o medicamento geralmente não precisa ser comprado na farmácia. Em vez disso, o tratamento ocorre, por exemplo, como parte de uma internação hospitalar. Nesse caso, o seguro saúde cobre o custo total da antibioticoterapia com macrolídeos.

Macrolídeos e álcool - são compatíveis?

Os macrolídeos - como a maioria dos antibióticos - são metabolizados principalmente no fígado e, em seguida, excretados pelo fígado. Isso pode levar a interações com consumo simultâneo de álcool e terapia com macrolídeos. Portanto, macrolídeos e álcool não combinam bem.

O álcool também deve ser metabolizado no fígado. Portanto, as substâncias podem influenciar umas às outras. Por exemplo, os níveis ativos dos macrolídeos podem aumentar, pois o álcool no corpo retarda a degradação do ingrediente ativo. Acima de tudo, isso aumenta os efeitos colaterais dos macrolídeos e pode até levar a sintomas de envenenamento devido aos níveis excessivamente elevados de ativos no corpo. Além disso, a degradação de macrolídeos e álcool pode ser retardada, razão pela qual altos níveis de álcool no sangue podem ser alcançados mesmo com pouco consumo de álcool.

Alternativas

Alternativas aos macrolídeos são geralmente oferecidas por outros antibióticos. Por exemplo, muitas doenças bacterianas podem ser tratadas com penicilinas, cefalosporinas ou fluoroquinolonas. No entanto, a eficácia das diferentes classes de antibióticos varia para os diferentes grupos de bactérias.

Os macrolídeos são usados ​​principalmente quando os antibióticos com menos efeitos colaterais, como penicilinas e cefalosporinas, não são mais eficazes. Como alternativa aos macrolídeos, outros antibióticos altamente eficazes, como fluoroquinolonas ou carbapenêmicos, estão freqüentemente disponíveis.

Pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?

Não existem dados suficientes disponíveis sobre a administração dos vários macrolídeos durante a gravidez e a amamentação para fazer uma declaração específica sobre a ingestão. Não foi finalmente esclarecido se os ingredientes ativos podem ser transferidos para a criança através da placenta (placenta) durante a gravidez. Também não se sabe se os macrolídeos podem ser transmitidos para a criança através do leite materno. Além disso, não foi esclarecido se os ingredientes ativos, caso cheguem ao feto ou à criança amamentada, também a causarão danos. Por esta razão, os macrolídeos só devem ser tomados durante a gravidez e a amamentação, após uma avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos.

Leia mais sobre o assunto em: Antibióticos na gravidez e Antibióticos durante a amamentação

Eficácia da pílula com macrolídeos

Se os macrolídeos e a pílula forem tomados ao mesmo tempo, a eficácia da pílula pode diminuir. No entanto, uma declaração exata sobre a eficácia da pílula não pode ser feita em relação aos macrolídeos, uma vez que nem todos os macrolídeos foram testados com todos os ingredientes ativos das várias pílulas. No entanto, alguns estudos descobriram que a pílula era menos eficaz quando usada com macrolídeos. Portanto, deve-se presumir que a eficácia da pílula é reduzida quando se toma macrolídeos ao mesmo tempo. Portanto, um método adicional de contracepção deve ser usado durante o período de ingestão de antibióticos.