Tacrolimus

introdução

O tacrolímus é um medicamento utilizado para inibir e modular o sistema imunitário. É amplamente utilizado para inibir a rejeição de transplantes, algumas doenças autoimunes e doenças inflamatórias da pele crônicas. O ingrediente ativo é obtido a partir de bactérias gram-positivas do gênero Streptomyces e é estruturalmente semelhante ao grupo dos antibióticos macrolídeos.
O tacrolimus foi aprovado pela primeira vez em 1994. Devido ao seu efeito imunomodulador, ele tem sido cada vez mais aprovado para outras doenças (I a. também como colírio e enxaguatório bucal).

Indicações para tacrolimus

Após a administração oral (na forma de comprimidos) funciona imunossupressor e é usado para Inibição de rejeição de transplante (por exemplo. após transplante de rim, fígado, coração) e raramente em Reações autoimunes (por exemplo. Colite ulcerativa, doença de Crohn, miastenia gravis) Quando aplicado topicamente na pele (na forma de uma pomada) tacrolimus funciona imunomodulador e é frequentemente usado em Neurodermatite (Eczema atópico) Além disso, também tem sido usado na terapia nos últimos anos psoríase (doença inflamatória crônica da pele) integrado.

Ele vem na forma de colírio olhos muito secos como parte de um Ceratoconjuntivite seca usava. Também é usado como um componente de enxaguatórios bucais Inflamação do revestimento da boca.

Tacrolimus para psoríase

Psoríase é uma crônica, doença de pele não inflamatória. O sistema imunológico do corpo é dirigido contra as próprias estruturas do corpo na pele. Como resultado da inflamação, manchas avermelhadas e escamosas se formam na superfície da pele, dependendo da gravidade.

O tacrolimo é usado para suprimir essa reação autoimune, alterando e suprimindo os processos imunológicos na pele. Comparado com usado adicionalmente Glicocorticóides (Cortisona) tacrolimus é caracterizado por um melhor tolerância desligado - geralmente não há atrofia da pele (pele fina) e nenhum aumento na pressão intraocular.

Leia mais sobre o aqui Terapia da psoríase.

Efeitos colaterais do tacrolimus

Dependendo do tipo de aplicação (sistêmico ou localizado) efeitos colaterais diferentes e podem ocorrer em diferentes graus de gravidade.

Com uso sistêmico (frequentemente por um longo período de tempo) pode se tornar um Danos aos rins (Nefrotoxicidade) e um Danos ao sistema nervoso (Neurotoxicidade) venha. Como resultado, você pode problemas neurológicos ocorrer (Tremores, tonturas, visão turva, depressão, insônia) Também são pressão alta, cólicas e aumento dos níveis de açúcar no sangue possível durante a terapia.
Existe uma inibição sistêmica do sistema imunológico aumento da suscetibilidade à infecção. Estudos também demonstraram o uso de tacrolimus em longo prazo por um risco ligeiramente aumentado de câncer relatado (sobre tudo Câncer de pele) - São necessários exames regulares por um dermatologista e proteção solar adequada. Outros efeitos colaterais com o uso sistêmico podem ser encontrados na bula.

No caso de aplicação tópica, ou seja, aplicação local, a área de pele afetada pode se desenvolver nos primeiros dias após a aplicação de tacrolimus Vermelhidão Com Queimar e coceira venha. Também um Com calor na seção afetada da pele é possível.

Interações com tacrolimus

Quando o tacrolimus é absorvido pelo corpo, é produzido no fígado por uma enzima (CYP34A) quase completamente metabolizado. Uma vez que muitas outras drogas são metabolizadas pela mesma enzima, ela também pode se tomada ao mesmo tempo Interações com o risco de um efeito aumentado ou enfraquecido venha. Usar tacrolismo após um transplante corre o risco de rejeição do enxerto.
Interações frequentes ocorrem quando combinadas com Ervas johannis, Carbamazepina, Barbitúricos, Amiodarona, Cimetidina e alguns Antibióticos. Também o fornecimento simultâneo de Suco de toranja pode ter um efeito significativo nos níveis ativos de tacrolimus.

Tacrolimus e álcool - são compatíveis?

Se você estiver tomando tacrolimus (sistêmico e tópico) devemos abster-se completamente de consumir álcool. Mesmo pequenas quantidades de álcool podem levar a reações de intolerância (Erupção cutânea, vermelhidão, ardor, coceira, inchaço), que estão principalmente no cara manifesto. Os sintomas geralmente diminuem algumas horas após a ingestão de álcool.

Contra-indicações para tacrolimus

Se tiver hipersensibilidade ou reações alérgicas ao tacrolimus, deve evitar o tomar e utilizar outro imunossupressor. Além disso Intolerância a antibióticos macrolídeos (por exemplo. Eritromicina, claritromicina) pode causar reações de hipersensibilidade devido à estrutura semelhante do tacrolímus.
Deve-se notar que alguns preparativos Lactose conter. No caso de distúrbios metabólicos de carboidratos (por exemplo.B. Intolerância à galactose, intolerância à lactose) deve, portanto, ser discutido com o médico assistente sobre os possíveis efeitos antes de tomar tacrolimus.

Dosagem de tacrolimus

Quando usado sistemicamente, o tacrolimus está geralmente na forma de Tablets administrado - a aplicação intravenosa também é possível em casos excepcionais. Dependendo da meia-vida, uma distinção é feita entre Retard cápsulas e cápsulas não retardadas. As cápsulas de retardo são uma vez por dia (De manhã) tomado enquanto cápsulas não retardadas duas vezes por dia (nas manhãs e à noite) pode ser tomado. O ajuste exato da dose depende do peso corporal e da doença e é feito pelo médico assistente.
Quando aplicado topicamente na forma de um pomada será isso 1-2 vezes ao dia Aplicado até a resolução dos sintomas. O uso pode ser continuado por até uma semana após a resolução dos sintomas.

Níveis de tacrolimus

O uso de drogas de tacrolimus está sujeito a um faixa terapêutica estreita. Isto significa que mesmo níveis ligeiramente aumentados de tacrolímus no sangue podem originar efeitos secundários muito graves e níveis ligeiramente reduzidos podem conduzir à ausência do efeito pretendido. O nível ativo deve, portanto, ser definido pelo médico assistente e regularmente supervisionado tornar-se.

Formas de dosagem

Tacrolimus como uma pomada / creme

O tacrolimus pode ser usado topicamente na forma de uma pomada ou creme. É frequentemente usado para Neurodermatite (Eczema atópico), 1 reação de hipersensibilidade alérgica (Tipo I.), em que há extensa vermelhidão da pele com coceira intensa em áreas típicas (sobre tudo na área das grandes curvas) está vindo.
Ao aplicar uma pomada, a inflamação da pele pode ser inibida seletivamente. Em contraste com também frequentemente usado para neurodermatite Glicocorticóides (Cortisona) A terapia com tacrolimus não causa atrofia da pele (pele fina) e nenhum aumento na pressão intraocular. Os efeitos colaterais são principalmente limitados à pele (Vermelhidão, ardor, coceira), pois apenas uma pequena quantidade entra na corrente sanguínea.

O tacrolimo também está aumentando nos últimos anos preventivo Usado na terapia do eczema para reduzir o número de surtos e para aliviar a gravidade de cada um.

Tacrolimus como colírio

O tacrolimus também pode ser usado como parte de colírios para olhos muito secos no contexto de conjuntivite não infecciosa (Ceratoconjuntivite seca) ser usado. O efeito é baseado na redução das concentrações de fatores estimuladores da inflamação no filme lacrimal.

Alternativamente, a ciclospoprina A é freqüentemente usada em colírios. É também uma droga imunossupressora com mecanismo de ação semelhante ao do tacrolimo. No entanto, estudos iniciais mostraram que o tacrolimus tem uma potência significativamente maior (efeito mais forte) no tratamento da conjuntivite não infecciosa. No entanto, como o tacrolimus só entrou no mercado nos últimos anos, ainda não existe experiência dos resultados a longo prazo com este colírio.

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Tacrolimus como enxaguatório bucal

Além disso, o tacrolimus também pode ser usado em Inflamação do revestimento da boca (Líquen plano) ser usado. O líquen plano é uma inflamação crônica da pele ou da membrana mucosa com coceira intensa.
O tacrolimus costuma ser um componente de enxaguatórios bucais. Tem efeito imunomodulador e antiinflamatório, levando a um Diminuição dos sintomas para inflamação da mucosa oral.

Preço das diferentes formas de dosagem

Tacrolimus é Prescrição ou receita apenas disponíveis na farmácia. Preços entre pomadas (tópico) e tablets (sistêmico) variam muito.
Pomadas contendo tacrolimus em diferentes concentrações (10-50g) estão incluídos a partir de um preço de aprox 25€ adquirir. As preparações de tacrolimus na forma de comprimidos estão disponíveis em diferentes tamanhos (50 ou 100 cápsulas) comprar. Os preços de um pacote de 50 cápsulas começam em aprox. 200€.

Como funciona o tacrolimus

O tacrolimus se envolve nisso Ativação do sistema imunológico após o reconhecimento de estruturas estrangeiras (por exemplo. Fragmentos de bactérias / vírus, transplantes e muito mais.)uma. Essas estruturas se tornam o Células T do sistema imunológico apresentado por células apresentadoras de antígeno. Como resultado, importantes substâncias mensageiras são sintetizadas dentro das células T (I a. Interleucinas), que são responsáveis ​​pelo seu próprio crescimento e pela ativação de outras células imunológicas.

O tacrolimo atua como um Inibidor de calcineurina em células T. Devido ao seu caráter amante da gordura, ele se liga à imunofilina dentro das células, criando vias de transdução de sinal via calcineurina e, assim, a síntese da substância mensageira Interleucina (IL-2) é inibido. A IL-2 é importante para a ativação e estimulação independente das células T, que medeiam parte das reações imunológicas no corpo. Além disso, a síntese outras substâncias mensageiras inibiu o sistema imunológico.

Em contraste com outros imunossupressores usados, o tacrolimus já faz efeito depois de alguns dias. Portanto, o tacrolimo é frequentemente combinado com outros imunossupressores para atingir efeitos imunossupressores de curto e longo prazo.

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